Name: OC000459
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2822
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.5%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.5

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348.37	Formel	C₂₁H₁₇FN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	851723-84-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 4 mg/mL (11.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DP2 13 nM
In vitro	OC000459 hemmt die Bindung von [³H]PGD2 an Membranen von CHO-Zellen, die mit humanem DP2 transfiziert sind, mit einem K_i von 13 nM. Diese Verbindung verdrängt auch [³H]PGD2 von Membranen humaner Th2-Lymphozyten mit einem K_i von 4 nM. Es antagonisiert die PGD2-vermittelte Kalziummobilisierung konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 28 nM in intakten CHO-Zellen, die DP2 exprimieren. Diese Chemikalie hemmt die Chemotaxis humaner Th2-Zellen als Reaktion auf PGD2 (10 nM) mit einer IC50 von 28 nM. Es antagonisiert die Wirkung von PGD2 kompetitiv sowohl in der isolierten Leukozytenpräparation als auch in heparinisiertem humanem Vollblut. Diese Verbindung hemmt die Eosinophilen-Formveränderung als Reaktion auf DK-PGD2 mit einer IC50 von 11 nM. Es hemmt die Aktivierung von Th2-Zellen und Eosinophilen als Reaktion auf Mastzell-Überstände.
In vivo	OC000459, in Dosen von 2 mg/kg p.o. an Sprague-Dawley-Ratten verabreicht, zeigt eine Plasmahalbwertszeit von 2,9 Stunden, eine maximale Plasmakonzentration, die nach 1,3 Stunden erreicht wird, und eine maximale Plasmakonzentration von 1,54 μg/mL. Diese Verbindung, 0,5 Stunden vor der Injektion von DK-PGD2 oral verabreicht, führt zu einer dosisabhängigen Reduktion der Bluteosinophilie mit einer ED50 von 0,04 mg/kg bei Ratten. Oral 0,5 Stunden vor der Injektion von DK-PGD2 verabreicht, führt sie auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Eosinophilenakkumulation mit einer ED50 von 0,01 mg/kg bei Ratten. Diese Chemikalie (200 mg zweimal täglich für 28 Tage), bei Patienten mit moderatem persistentem Asthma verabreicht, zeigt eine Verbesserung der Lebensqualität, analysiert sowohl für die Full Analysis (FA)-Population als auch für die Per Protocol (PP)-Population. Bei diesen Patienten verbessert sie die nächtlichen Symptom-Scores, reduziert die geometrische mittlere Eosinophilenzahl im Sputum und die Atemwegsinfektionen. Diese Verbindung (200 mg zweimal täglich) hemmt die späteren asthmatischen Reaktionen und den post-allergenen Anstieg der Sputum-Eosinophilen bei steroidnaiven Asthmatikern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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OC000459 GPR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348.37