HIF Modulatoren | HIF Modulators

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1007	Roxadustat (FG-4592)	Roxadustat (FG-4592) ist ein HIF-α Prolylhydroxylase-Hemmer in einem zellfreien Assay, stabilisiert HIF-2 und induziert die EPO-Produktion. Diese Verbindung verstärkt auch die RSL3-induzierte Ferroptosis. Phase 3.	Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6 Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
S2919	IOX2	IOX2 (JICL38) ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einer IC50 von 21 nM in einem zellfreien Assay und einer >100-fachen Selektivität gegenüber JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 oder der 2OG-Oxygenase FIH.	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400 Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117 Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
S8138	Molidustat (BAY 85-3934)	Molidustat (BAY 85-3934) ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase-(HIF-PH)-Inhibitor mit einer IC50 von 480 nM, 280 nM und 450 nM für PHD1, PHD2 bzw. PHD. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.	Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540 Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
S8443	MK-8617	MK-8617 ist ein oral aktiver Pan-Inhibitor der Hypoxie-induzierbarer Faktor Prolylhydroxylase 1–3 (HIF PHD1–3), der PHD1, 2, 3 mit IC50s von 1,0, 1,0 bzw. 14 nM hemmt.	FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379 PeerJ, 2023, 11:e15591 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S8171	Daprodustat (GSK1278863)	Daprodustat (GSK1278863) ist ein oral verabreichter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor. Phase 2.	Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067 Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366 Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S7979	FG-2216	FG-2216 ist ein potenter und oral aktiver HIF-Prolyl-4-Hydroxylase-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 μM für PHD2. Phase 2.	Nat Commun, 2024, 15(1):7483 J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980 FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490	Vadadustat	Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) ist ein neuartiger, titrierbarer, oraler HIF-PH-Inhibitor.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7483	DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)	DMOG (Dimethyloxalylglycin) ist ein Antagonist des α-Ketoglutarat-Kofaktors und Inhibitor der HIF Prolylhydroxylase, was zur Stabilisierung und Akkumulation des HIF-1α-Proteins im Zellkern führt. DMOG verstärkt die Autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
S5804	N-Acetylcysteine amide (NACA)	N-Acetylcysteine amide ist ein membrangängiges Antioxidans mit entzündungshemmender Wirkung durch die Regulierung der Aktivierung von NF-κB und HIF-1α sowie die Modulation von ROS.	Pharmacol Res, 2025, 219:107902 iScience, 2025, 28(3):111964 Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120