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Roxadustat (FG-4592) HIF Prolylhydroxylase-Hemmer

Kat.-Nr.S1007

Roxadustat (FG-4592) ist ein HIF-α Prolylhydroxylase-Hemmer in einem zellfreien Assay, stabilisiert HIF-2 und induziert die EPO-Produktion. Diese Verbindung verstärkt auch die RSL3-induzierte Ferroptosis. Phase 3.

Roxadustat (FG-4592) HIF Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
EpSC cell	Cell viability assay	5 µM or 10 µM	24 h		FG-4592 increased EpSC cell viability in normoxia.	29742498
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs)	Function assay	5 μM			the level of HIF-1a expression was much higher in the FG-4592-treated group than in the vehicletreated group.	27021233
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-1alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-2alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as upregulation of EPO mRNA level at 50 uM after 10 hrs by RT-PCR method	29856623
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.34	Formel	C₁₉H₁₆N₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	808118-40-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ASP1517			Smiles	CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (28.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Roxadustat (FG-4592) ist ein oraler Hemmstoff der Hypoxie-induzierbaren Faktor (HIF)-Prolylhydroxylase, der sich derzeit in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von Anämie befindet. Es stabilisiert die Aktivitäten von HIF, einem zytosolischen Transkriptionsfaktor, was zur Aktivierung der mit der Erythropoese verbundenen Gene führt, einschließlich Erythropoietin und an der Eisenstoffwechsel beteiligten Enzyme.
In vivo	Roxadustat (FG-4592) (50 mg/kg; i.p.; täglich für 7 Tage) schützt das Überleben von Motoneuronen und verbessert die Genesung nach Rückenmarksverletzungen.
Literatur	[1] http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3& [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C		30334352

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03303066	Completed	Anemia\|Myelodysplastic Syndrome	FibroGen\|AstraZeneca	June 6 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT02988973	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 12 2017	Phase 3
NCT02964936	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 11 2017	Phase 3
NCT02952040	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 2016	Phase 1
NCT02952092	Completed	Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 30 2016	Phase 3
NCT02805374	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	July 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Can you tell me what the half-life of it is, please?

Antwort:
Its half-life is around 12 hours. Please see the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):