Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF Inhibitoren/Modulatoren (HIF Inhibitors/Modulators)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) ist ein HIF-α Prolylhydroxylase-Hemmer in einem zellfreien Assay, stabilisiert HIF-2 und induziert die EPO-Produktion. Diese Verbindung verstärkt auch die RSL3-induzierte Ferroptosis. Phase 3. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Belzutifan (PT2977), ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor, erhöht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil, was eine potenzielle Behandlung für klarzelliges Nierenzellkarzinom (ccRCC) darstellt. |
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| S8351 | PT2399 | PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2, der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate ist das Mesylatsalz von Deferoxamine, das Eisenkomplexe bildet und als Chelatbildner verwendet wird. Deferoxamine ist ein Ferroptosis-Inhibitor, der die HIF-1α-Expression stabilisiert und die HIF-1α-Transaktivität in hypoxischen und hyperglykämischen Zuständen in vitro verbessert. Deferoxamine reduziert die Beta-Amyloid (Aβ)-Ablagerung und induziert Autophagy.Bitte bereiten Sie keine Stammlösungen mit normaler Kochsalzlösung oder PBS zu, da es zu Ausfällungen kommen kann. |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerisiert Mikrotubuli und blockiert die nukleare Akkumulation von HIF-1 R und die HIF-transkriptionelle Aktivität. Diese Verbindung induziert auch sowohl Autophagy als auch Apoptosis in verschiedenen karzinogenen Zelllinien. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HCl ist ein oral aktiver und selektiver Hypoxie-induzierbarer Faktor-1 alpha (HIF-1 alpha) Inhibitor. PX-478 2HCl induziert Apoptose und hat eine Antitumoraktivität. Phase 1. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 ist ein potenter und selektiver hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) Inhibitor. Diese Verbindung hemmt die Aktivität des mitochondrial complex I, wodurch ein Mitophagie-abhängiger ROS-Anstieg ausgelöst wird, der zu Nekroptose und Ferroptosis führt. Es übt eine Antitumoraktivität aus. Phase 1. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2 ist ein selektiver HIF-1α-Translationsinhibitor mit einer IC50 von 20 μM in einem zellbasierten Assay. |
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| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einer IC50 von 21 nM in einem zellfreien Assay und einer >100-fachen Selektivität gegenüber JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 oder der 2OG-Oxygenase FIH. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase-(HIF-PH)-Inhibitor mit einer IC50 von 480 nM, 280 nM und 450 nM für PHD1, PHD2 bzw. PHD. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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