nur für Forschungszwecke

IOX2 HIF Modulator

Name: IOX2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2919
Rating: 5 (20 reviews)

Kat.-Nr.S2919

IOX2 (JICL38) ist ein potenter Inhibitor der HIF-1α-Prolylhydroxylase-2 (PHD2) mit einer IC50 von 21 nM in einem zellfreien Assay und einer >100-fachen Selektivität gegenüber JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 oder der 2OG-Oxygenase FIH.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 352.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	352.34	Formel	C₁₉H₁₆N₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	931398-72-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	JICL38			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (28.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	IOX2 hemmt PHD2 potent (IC50 von 21 nM) mit über 100-facher Selektivität im Vergleich zur Hemmung von JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 oder der 2OG-Oxygenase FIH (IC50s <100 μM). Diese Verbindung ist in Zellen aktiv und hemmt die HIF-1α-Hydroxylierung in RCC4-Zellen bei 50 μM. Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF) wird durch die Hydroxylierung von Prolylresten in sauerstoffabhängigen Abbau-Domänen in der HIF-1α-Untereinheit reguliert, die ihn für den Abbau durch das Proteasom markieren. 1,2 Die HIF-Prolylhydroxylierung wird durch Prolylhydroxylase-Domänenenzyme (PHD1, 2 und 3) katalysiert, Mitglieder der Fe(II)- und 2-Oxoglutarat (2OG)-Oxygenase-Familie. Sie benötigen Dioxygen als Cosubstrat und wirken somit als Hypoxie-sensorische Komponente des HIF-Systems. Die Aktivität von PHD wird durch Hypoxie unterdrückt, wodurch sowohl die Menge als auch die Aktivität des HIF-Transkriptionskomplexes erhöht werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):