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Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibitor

Name: Baricitinib (LY3009104)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2851
Rating: 5 (69 reviews)

Kat.-Nr.: S2851

Baricitinib (LY3009104) ist ein selektiver JAK1- und JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 nM und 5,7 nM in zellfreien Assays, ca. 70- und ca. 10-fach selektiver gegenüber JAK3 und Tyk2, keine Hemmung von c-Met und Chk2. Es wurde festgestellt, dass es den Durchtritt des Virus in Zielzellen reduziert oder unterbricht und in der Behandlungsforschung für COVID-19 eingesetzt wird. Phase 3.

Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.42

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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo batch selection In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (6.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Mehr lesen über Baricitinib (LY3009104) Löslichkeit in DMSO oder Wasser

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Mehr lesen über Baricitinib (LY3009104) Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung

Baricitinib (LY3009104) is a potent inhibitor of JAK1 (4.0–5.9 nM), JAK2 (6.6–8.8 nM), JAK3 (> 500 nM), TYK2 (53 nM), Recombinant JAK1 (5.9 nM), Recombinant JAK2 (5.7 nM), Recombinant JAK3 (>400 nM), Recombinant TYK2 (53 nM), hERG channels (50 to 60 μg/mL), JAK1/2 (5.8 nM), RANKL, AAK1, total LDL (15.77 (12.09) nmol/L), Large LDL (81.74 (8.09) nmol/L), Small LDL (−80.26 (14.89) nmol/L), Medium small LDL (−16.29 (3.11) nmol/L), Very small LDL (−63.93 (11.91) nmol/L), total HDL (4.73 (0.21) nmol/L), Large HDL (0.98 (0.12) nmol/L), Medium HDL (0.63 (0.14) nmol/L), Small HDL (3.08 (0.21) nmol/L), LDL particle size (0.25 (0.03) nm), VLDL particle size (2.34 (0.40) nmol/L), GlycA (−80.55 µmol/L). Baricitinib (LY3009104) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 4.0–5.9 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen	Baricitinib (LY3009104) is a potent, selective, and reversible JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by inhibiting JAK kinase activity and preventing STAT phosphorylation, effectively suppressing inflammation, immune cell activation, fibrosis, and viral infectivity.
Mehr lesen über Baricitinib (LY3009104) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays
Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	371.42	Formel	C₁₆H₁₇N₇O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1187594-09-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	INCB028050, LY3009104			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

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Mehr vergleichende Analysen lesen über Baricitinib (LY3009104)

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

Antwort:
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Baricitinib (LY3009104) JAK Inhibitor

Molekulargewicht: 371.42

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Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

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Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)