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ABT-494 (Upadacitinib) JAK1-Inhibitor

Name: ABT-494 (Upadacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8162
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S8162

Upadacitinib ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der Aktivität gegen JAK1 (0,045 M) und JAK2 (0,109 M) zeigt, mit > 40-facher Selektivität gegenüber JAK3 (2,1 M) und 100-facher Selektivität gegenüber TYK2 (4,7 M) im Vergleich zu JAK1.

ABT-494 (Upadacitinib) JAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 380.37

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	EGFR STAT Pim
Weitere JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	380.37	Formel	C₁₇H₁₉F₃N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1310726-60-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ABT-494			Smiles	CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 45 nM JAK2 (Cell-free assay) 109 nM
In vitro	Upadacitinib ist am potentesten auf JAK1 im Vergleich zu anderen Familienmitgliedern (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Diese Verbindung zeigt Selektivität über ein breites Panel von über 70 Kinasen, wobei nur Rock1 und Rock2 IC50-Werte unter 1 M aufweisen. In Übereinstimmung mit den zellulären Ba/F3-Daten hemmt es potent die JAK1-abhängigen Zytokine IL-6, OSM, IL-2 und IFNγ, gemessen an der Hemmung der STAT-Phosphorylierung.
In vivo	Upadacitinib hemmt die Krankheitspathologie bei Ratten mit adjuvansinduzierter Arthritis. Diese Verbindung ist ein nicht-sensitives Substrat für Cytochrom P450, etwa 20% werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Literatur	[1] https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06012240	Recruiting	Alopecia Areata	AbbVie	October 11 2023	Phase 3
NCT05496348	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	October 20 2022	--
NCT05494606	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	August 15 2022	--
NCT05394792	Recruiting	Atopic Dermatitis	AbbVie	June 1 2022	--
NCT05327920	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	April 20 2022	--
NCT05170646	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	March 14 2022	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):