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ABT-494 (Upadacitinib) JAK1-Inhibitor

Kat.-Nr.: S8162

Upadacitinib ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der Aktivität gegen JAK1 (0,045 μM) und JAK2 (0,109 μM) zeigt, mit einer > 40-fachen Selektivität gegenüber JAK3 (2,1 μM) und 100-facher Selektivität gegenüber TYK2 (4,7 μM) im Vergleich zu JAK1.
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Quality Control (Quality Control)

Batch: Purity: 99.99%
99.99

Löslichkeit in DMSO oder Wasser (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Die obigen Löslichkeitsdaten sind alle experimentelle Ergebnisse (keine Literaturwerte).

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

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Arbeitskonzentrationen für die Zellkulturbehandlung (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

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Selektivität & Spezifität (Selectivity & Specificity)

ABT-494 (Upadacitinib) is a potent inhibitor of JAK1 (0.76/40/43 nM), JAK2 (19/120 nM), JAK3 (224/2300 nM), TYK2 (118/4700 nM). ABT-494 (Upadacitinib) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 0.76 nM).

Details zu Selektivität & Spezifität

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen Upadacitinib is a potent, selective, reversible, ATP-competitive JAK1 inhibitor. It affects JAK/STAT and NF-κB signaling pathways by binding to the kinase catalytic domain and blocking STAT phosphorylation, effectively inhibiting inflammatory responses and cytokine production.

Mehr lesen über ABT-494 (Upadacitinib) IC50 für zellbasierte und zellfreie Assays

Hauptanwendungen und Wirkmechanismus

Mehr lesen über ABT-494 (Upadacitinib) Wirkmechanismus

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 380.37 Formel

C17H19F3N6O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1310726-60-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ABT-494 Smiles CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

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