nur für Forschungszwecke

K 858 Kinesin Inhibitor

Name: K 858
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5933
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5933

K858 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von Eg5 mit einer IC50 von 1,3 μM zur Hemmung der ATPase-Aktivität von Eg5, der mindestens 150-mal selektiver für Eg5 ist als andere Mitglieder der Kinesin-Superfamilie.

K 858 Kinesin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.34

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Kinesin Inhibitoren	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) SB743921 HCl Monastrol ARQ 621 BTB-1 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) H-Cys(Trt)-OH Filanesib hydrochloride GW406108X

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	277.34	Formel	C₁₃H₁₅N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	72926-24-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Eg5 1.3 μM
In vitro	K858 blockierte die Zentrosomentrennung, aktivierte den Spindel-Checkpoint und induzierte einen mitotischen Arrest in Zellen, begleitet von der Bildung monopolarer Spindeln. Eine Langzeitbehandlung von Krebszellen mit K858 führte zu antiproliferativen Effekten durch die Induktion des mitotischen Zelltods und einer Polyploidisierung gefolgt von Seneszenz. Im Gegensatz dazu führte die Behandlung nicht transformierter Zellen mit K858 zu einem mitotischen Slippage ohne Zelltod und einem Zellzyklusarrest in der G1-Phase in einem tetraploiden Zustand. K858 hat minimale Auswirkungen auf Anomalien in der Anzahl und Struktur von Chromosomen. K858 hat keine Auswirkungen auf die Mikrotubuluspolymerisation in zellfreien und zellbasierten Assays.
In vivo	K858 zeigt eine potente Antitumoraktivität in Xenograftmodellen von Krebs und induziert die Akkumulation von mitotischen Zellen mit monopolaren Spindeln in Tumorgeweben. K858 ist in einem motorischen Koordinationstest an Mäusen nicht neurotoxisch.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19351824/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):