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Monastrol Kinesin Inhibitor

Name: Monastrol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8439
Rating: 5 (19 reviews)

Kat.-Nr.S8439

Monastrol ((±)-Monastrol) ist ein zellgängiger niedermolekularer Inhibitor von kinesin-5(KIF11) mit einer IC50 von 14 μM, der für die Aufrechterhaltung der Trennung der Halbspindeln unerlässlich ist.

Monastrol Kinesin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 292.35

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Kinesin Inhibitoren	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) SB743921 HCl ARQ 621 K 858 BTB-1 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) H-Cys(Trt)-OH Filanesib hydrochloride GW406108X

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HeLa	Function assay		12 hrs	Inhibition of Eg5 ATPase activity expressed in HeLa cells after 12 hrs, IC50=6.1μM	17587586
HCT116	Cell cycle assay			Effect on cell cycle progression in human HCT116 cells assessed as mitotic arrest measured by doubling DNA content by fluorescence microscopy, EC50=1.2μM	18793847
HCT116	Cell cycle assay			Effect on cell cycle progression in human HCT116 cells assessed as increase in phospho-histone H3 by fluorescence microscopy, EC50=1.5μM	18793847
KBV1/KB3-1	Function assay			Drug resistant ratio of EC50 for human KBV1 cells overexpressing MDR1 to EC50 for KB3-1 cells, EC50=0.0012μM	20597485
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by Alamar blue assay, EC50=24.155μM	20597485
hTERT-HME1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human hTERT-HME1 cells after 72 hrs by Alamar blue assay, EC50=45.082μM	20597485
KBV1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human KBV1 cells overexpressing MDR1 after 72 hrs by Alamar blue assay in presence of zosuquidar, EC50=45.394μM	20597485
HL-60(TB)	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human HL-60(TB) cells, GI50=25.1μM	21855351
M14	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human M14 cells, GI50=25.1μM	21855351
CCRF-CEM	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human CCRF-CEM cells, GI50=31.6μM	21855351
K562	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human K562 cells, GI50=31.6μM	21855351
MOLT4	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human MOLT4 cells, GI50=31.6μM	21855351
SR	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SR cells, GI50=31.6μM	21855351
NCI-H522	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human NCI-H522 cells, GI50=31.6μM	21855351
COLO205	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human COLO205 cells, GI50=31.6μM	21855351
HCT116	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human HCT116 cells, GI50=31.6μM	21855351
KM12	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human KM12 cells, GI50=31.6μM	21855351
SF295	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SF295 cells, GI50=31.6μM	21855351
U251	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human U251 cells, GI50=31.6μM	21855351
SK-MEL-2	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SK-MEL-2 cells, GI50=31.6μM	21855351
RPMI8266	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human RPMI8266 cells, GI50=31.6μM	21855351
NCI-H322M	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human NCI-H322M cells, GI50=39.8μM	21855351
HCC2998	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human HCC2998 cells, GI50=39.8μM	21855351
HCT15	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human HCT15 cells, GI50=39.8μM	21855351
SW620	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SW620 cells, GI50=39.8μM	21855351
SNB75	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SNB75 cells, GI50=39.8μM	21855351
SK-MEL-5	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SK-MEL-5 cells, GI50=39.8μM	21855351
UACC62	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human UACC62 cells, GI50=39.8μM	21855351
SN12C	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human SN12C cells, GI50=39.8μM	21855351
HL-60(TB)	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human HL-60(TB) cells incubated for 24 hrs by MTT assay, IC50=0.147μM	28667871
MOLT4	Growth inhibition assay		24 hrs	Growth inhibition of human MOLT4 cells incubated for 24 hrs by MTT assay, IC50=0.215μM	28667871
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
McCoy	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse McCoy cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=26.8μM	29908443
MM1S	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MM1S cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM	ChEMBL
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=9μM	ChEMBL
C6	Antiproliferative assay	100 uM	24 hrs	Antiproliferative activity against rat C6 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 24 hrs by MTS assay relative to control	ChEMBL
C6	Cell cycle assay	100 uM	24 hrs	Cell cycle arrest in rat C6 cells assessed as accumulation at G2/M phase at 100 uM after 24 hrs by propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
U138MG	Apoptosis assay	200 uM	48 hrs	Induction of apoptosis in human U138MG cells at 200 uM after 48 hrs by Annexin V/propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
U138MG	Necrosis assay	200 uM	48 hrs	Induction of necrosis in human U138MG cells at 200 uM after 48 hrs by Annexin V/propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
C6	Apoptosis assay	100 uM	48 hrs	Induction of apoptosis in rat C6 cells at 100 uM after 48 hrs by Annexin V/propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
U138MG	Function assay	200 uM	24 hrs	Inhibition of EG5 in human U138MG cells assessed as monopolar spindle formation at 200 uM after 24 hrs by Hoechst staining based immunofluorescence microscopic method	ChEMBL
C6	Function assay	100 uM	24 hrs	Inhibition of EG5 in rat C6 cells assessed as monopolar spindle formation at 100 uM after 24 hrs by Hoechst staining based immunofluorescence microscopic method	ChEMBL
C6	Antiproliferative assay	5 to 50 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against rat C6 cells at 5 to 50 uM after 48 hrs by Neubauer chamber method	ChEMBL
MCF7	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
NCI/ADR-RES	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI/ADR-RES cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
786-0	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human 786-0 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
HT-29	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human HT-29 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
UACC62	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human UACC62 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
PC3	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
OVCAR3	Antiproliferative assay	25 uM	48 hrs	Antiproliferative activity against human OVCAR3 cells at 25 uM after 48 hrs by sulforhodamine B assay	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	292.35	Formel	C₁₄H₁₆N₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	329689-23-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	(±)-Monastrol			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=S)NC1C2=CC(=CC=C2)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (198.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (236.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.900mg/ml (9.92mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.710mg/ml (2.43mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	KIF11(Eg5) (Cell-based assay) 14 μM
In vitro	Monastrol hemmt weder den Fortschritt durch die S- und G2-Phasen des Zellzyklus noch die Zentrosomenverdopplung. Der durch diese Verbindung verursachte mitotische Arrest ist ebenfalls schnell reversibel. Es hemmt auch die Bildung bipolarer Spindeln in Xenopus-Eiextrakten. Diese Chemikalie arretiert Zellen in der Mitose mit monoastralen Spindeln, die aus einer radialen Anordnung von Mikrotubuli bestehen, umgeben von einem Chromosomenring, während sie Mikrotubuli in Interphasezellen oder die Mikrotubulipolymerisation in vitro nicht beeinflusst. Die Exposition kultivierter sympathischer Neuronen gegenüber dieser Verbindung für einige Stunden erhöht sowohl die Anzahl als auch die Wachstumsrate der Axone. Mit zusätzlicher Zeit sind die Gesamtlängen der Axone nicht von Kontrollen zu unterscheiden. Sensorische Neuronen zeigen einen ähnlichen kurzfristigen Anstieg der axonalen Wachstumsrate. Eine längere Exposition führt jedoch zu kürzeren Axonen, was darauf hindeutet, dass sensorische Neuronen empfindlicher auf toxische Wirkungen des Medikaments reagieren könnten. Dennoch ist die allgemeine Gesundheit der Kulturen immer noch weitaus robuster als Kulturen, die mit Taxol behandelt wurden, einem Medikament, das häufig zur Krebsbekämpfung eingesetzt wird. In HeLa-Zellen aktiviert diese Verbindung den Spindel-Checkpoint, was zu mitotischem Arrest und Apoptose führt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973989/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14983520/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041103/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10542155/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		26035434
Western blot	Cyclin B / Survivin		26035434

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):