KRas Inhibitoren | KRas Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8826	BAY-293	BAY-293 hemmt selektiv die KRAS-SOS1-Interaktion mit einer IC50 von 21 nM.	iScience, 2025, 28(9):113374 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997 Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156	ARS-853	ARS-853 ist ein selektiver, kovalenter KRAS(G12C)-Inhibitor, der die durch mutiertes KRAS angetriebene Signalübertragung hemmt, indem er an das GDP-gebundene Onkoprotein bindet und dessen Aktivierung verhindert. Diese Verbindung induziert auch Apoptose.	Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8 SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331	K-Ras(G12C) inhibitor 12	K-Ras(G12C) inhibitor 12 ist ein allosterischer Inhibitor des onkogenen K-Ras(G12C).	Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772 Biomedicines, 2022, 10(3)592 Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
S8955	Sotorasib (AMG510) racemate	Sotorasib (AMG510) racemate ist ein Racemat von AMG-510, einem potenten kovalenten KRAS G12C-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.	Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433 Commun Biol, 2021, 4(1):834 Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499	KRpep-2d	KRpep-2d ist ein K-Ras(G12D)-selektiver hemmender zyklischer Peptid mit Selektivität gegenüber Wildtyp (WT) K-Ras und dem K-Ras(G12C)-Mutanten. Der IC50-Wert dieser Verbindung beträgt 1,6 nM.	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73 Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187	Divarasib (GDC-6036)	Divarasib (GDC-6036, RG6330) ist ein KRAS G12C Inhibitor, der irreversibel an die Switch-II-Tasche von KRAS G12C bindet (im inaktiven GDP-gebundenen Zustand), wodurch die GTP-Bindung und -Aktivierung blockiert wird.	Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606	RMC-6291 (Elironrasib)	RMC-6291 ist ein oral aktiver und kovalenter Inhibitor von KRAS^G12C(ON). RMC-6291 bildet in Tumorzellen einen Tri-Komplex zwischen KRASG12C(ON) und Cyclophilin A (CypA).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056	Opnurasib (JDQ-443)	Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443), ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer kovalenter Inhibitor von GDP-bound KRAS^G12C mit einer IC50 von 0,012 µM zur Hemmung der c-Raf-Rekrutierung.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677	Glecirasib	Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C Inhibitor 36) ist ein potenter und hochselektiver kovalenter Inhibitor von KRAS G12C. Er zeigt vielversprechende Antitumoraktivität bei KRAS G12C-mutiertem duktalem Pankreasadenokarzinom (PDAC), nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC), kolorektalem Karzinom (CRC) und anderen soliden Tumoren.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1, ein Pan-Ras Inhibitor, bindet an KRas^G12D-GppNHp mit einem Kd von weniger als 20 μM in MST-, ITC- und NMR-Assays, bindet auch an Ras Proteine und zeigt Letalität in Zellen, die teilweise von der Expression von Ras Proteinen abhängig sind.	Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332	K-Ras(G12C) inhibitor 9	K-Ras(G12C) inhibitor 9 ist ein allosterischer Inhibitor des onkogenen K-Ras(G12C).
E1474	BI-2865	BI-2865 ist ein nicht-kovalenter pan-KRAS-Inhibitor. Er bindet an WT, G12C, G12D, G12V und G13D mutiertes KRAS mit KDs von 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM bzw. und hemmt die Proliferation von G12C, G12D oder G12V mutiertem KRAS exprimierenden BaF3 ce
S6996	LC-2	LC-2 ist der erste PROTAC, der endogenes KRAS^G12C mit DC50-Werten zwischen 0,25 μM und 0,76 μM abbauen kann. Diese Verbindung bindet kovalent an KRAS^G12C mit einem MRTX849 Warhead und rekrutiert die E3-Ligase VHL, wodurch ein schneller und anhaltender KRAS^G12C-Abbau induziert wird, der zur Unterdrückung der MAPK-Signalgebung führt.
S0023	K-Ras-IN-1	K-Ras-IN-1 (MDK-3017) hemmt K-Ras, indem es an K-Ras in einer hydrophoben Tasche bindet, die in der Apo-Ras-Kristallstruktur von Tyr-71 besetzt ist.
E1433	LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67)	LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19) ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor des KRAS-G12C-Proteins. LY3537982 hemmt selektiv das Wachstum von KRAS G12C-mutierten Zellen H23 G12C, H358 G12C und H2122 G12C mit IC50-Werten von 1,04 nM, 1,16 nM bzw. 11,38 nM.
E1578	garsorasib (D-1553)	Garsorasib (D-1553) ist ein potenter und selektiver oraler KRAS^G12C-Inhibitor mit Antitumoraktivität. Er hat das Potenzial, KRAS G12C-mutiertes nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) zu behandeln.
E8295^New	LY3499446	LY3499446 (KRASG12C IN-13) ist ein potenter Inhibitor von KRAS G12C. Er kann in der Forschung zu fortgeschrittenen soliden Tumoren, einschließlich nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Darmkrebs (CRC), eingesetzt werden.
S7330	6H05	6H05 ist ein selektiver und allosterischer Inhibitor des onkogenen K-Ras(G12C).
S7333	K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6 ist ein allosterischer und selektiver Inhibitor des onkogenen K-Ras(G12C).
E4758^New	ACBI3	ACBI3 ist ein selektiver und potenter PROTAC-Degrader von pan-KRAS, der die VHL-Bindung, die ternäre Komplexbildung und die E3-Ligasen-abhängige KRAS-Degradation mit hoher proteomweiter Selektivität fördert. Es zeigt eine starke Antitumoraktivität, die zu einer dauerhaften Pfadmodulation und Tumorregressionen bei KRAS-getriebenen Krebserkrankungen führt.
E1857	TH-Z816	TH-Z816 ist ein Inhibitor von KRAS(G12D) mit einer IC50 von 14 μM in einem SOS-katalysierten Nukleotidaustausch-Assay mit GDP als eingehendem Nukleotid.
E1356	BI-0474	BI-0474 ist ein potenter Inhibitor von KRASG12C mit einem IC50-Wert von 7,0 nM. Es hemmt GDP-KRAS::SOS1 Protein-Protein-Interaktionen. Es zeigt eine antiproliferative und antitumorale Aktivität und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
E6405^New	AZD0022	AZD0022 ist ein potenter, oral bioverfügbarer, selektiver, reversibler Inhibitor von KRAS^G12D, der eine robuste Signalweghemmung und Antitumoraktivität in KRASG12D-Modellen bewirkt.
E6406^New	AMG 410	AMG410 ist ein nicht-kovalenter, selektiver Inhibitor von pan-KRAS mit einem IC50 von 1–4 nM für KRAS G12D, G12V und G13D. Es bindet sowohl GDP- als auch GTP-gebundenes KRAS mit einem Kd von 1 nM bzw. 22 nM. AMG410 hemmt die KRAS-Signalübertragung auf nukleotidzyklusunabhängige Weise. Es unterdrückt auch die Proliferation in KRAS-amplifizierten Tumorzellen vom Wildtyp.
E1959^New	RMC-4998	RMC-4998 ist ein Tri-Komplex-Inhibitor, der selektiv den GTP-gebundenen Zustand des mutierten KRASG12C angreift, mit hoher Potenz für die KRASG12C-CYPA Tri-Komplex-Bildung mit einem IC50 von 28 nM. Es hemmt stark die ERK-Signalgebung mit einem IC50 von 1–10 nM und schwächt die AKT/MTOR- und RAL-Signalwege ab, was zu einer potenten Unterdrückung des KRASG12C-getriebenen Tumorwachstums führt und in der Krebsforschung eingesetzt werden kann.
E1843^New	Fulzerasib	Fulzerasib (IBI351, GFH925) ist ein irreversibler niedermolekularer Inhibitor für die KRAS G12C-Mutation, der die KRAS-Signalwege blockiert pERK mit einer IC50 von 37 nM. Es zeigt eine potente Antitumoraktivität in mehreren KRAS G12C-mutierten Tumormodellen, einschließlich menschlichem Bauchspeicheldrüsenkrebs, menschlichem Lungenadenokarzinom, kolorektalem Adenokarzinom und Lungenkrebsmodellen.
E1576^New	LUNA18	LUNA18 (Paluratide) ist ein oral bioverfügbarer 11-mer zyklischer Peptid-KRAS-Inhibitor für das intrazelluläre schwierige Ziel RAS. Er bindet an KRAS^G12D mit einem kd von 0,043 nM und blockiert die KRAS^G12D–SOS1-Interaktion bei einer IC50 von < 2,2 nM. Er zeigt auch antiproliferative Aktivität in KRAS-mutierten Krebszelllinien mit einer IC50 von 1,4 nM in AsPC-1-Pankreaskrebszellen.
E4697	RGT-018	RGT-018 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SOS1. Er blockiert die Interaktion von KRAS:SOS1 mit einer IC50 von 8 nM und hemmte die KRAS-Signalübertragung sowie die Proliferation von KRAS-getriebenen Krebszellen. Er könnte eine potente Antikrebsaktivität gegen NSCLC, Darmkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs aufweisen.
E1829^New	Calderasib (MK-1084)	Calderasib (MK-1084) ist ein selektiver KRAS G12C-Inhibitor, der eine Antitumorwirksamkeit zeigt. Es kann als Monotherapie oder in Kombination mit Pembrolizumab () für die onkologische Forschung eingesetzt werden.
E2540^New	Salvianolic acid F	Salvianolic acid F wirkt als KRAS-Inhibitor mit Aktivität gegen KRAS G12D. Es unterdrückt die NF-kB-, MMP-9- und NO-Produktion. In-vitro-Studien zeigen, dass es die Proliferation, Invasion und Migration von Krebszellen reduziert, während es die Apoptose über den EP300/PI3K/AKT-Signalweg fördert. In-vivo-Experimente zeigen seine Hemmung des KRAS-abhängigen Lungenkrebszellwachstums über die PI3K/AKT-Signalgebung. Diese Verbindung hat potenzielle Anwendungen bei der Untersuchung mehrerer Krebsarten, insbesondere KRAS G12D-assoziiertem NSCLC und Ovarialkarzinom.
E1856	ARS-1323	ARS-1323 ist das racemische Gemisch, das ARS-1620 enthält, und ein potenter Inhibitor von mutiertem KRAS G12C. Es kann in der Forschung für biochemische Bindungsscreens als Companion Imaging Drugs (CID) für KRAS G12C verwendet werden.
E6643^New	SS-3091	SS-3091 ist ein Pan-KRas-Inhibitor, der die Interaktionsschnittstellen von KRas angreift. Durch die Destabilisierung des ARaf/KRas-Komplexes moduliert er nachgeschaltete Signalwege. Diese Verbindung zeigt Aktivität gegen KRas G12D, G12C, G12V und G12S Mutanten in mehreren Krebszelllinien.
E1071	ASP2453	ASP2453, ein potenter, selektiver und kovalenter KRAS G12C Inhibitor, hemmt die Son of Sevenless (SOS)-vermittelte Interaktion zwischen KRAS G12C und Raf. Diese Verbindung ist ein potenzielles Therapeutikum für KRAS G12C-mutierte Krebserkrankungen.
E6526^New	MCB-294	MCB-294 ist ein Pan-KRAS-Inhibitor, der sowohl aktive (GTP-gebundene) als auch inaktive (GDP-gebundene) KRAS-Zustände angreift und Kd-Werte von etwa 1 pM bzw. 10 nM aufweist. Er zeigt eine bevorzugte Hemmung von KRAS gegenüber NRAS und HRAS. Die Verbindung hemmt die Proliferation von hTERT-HPNE-Zellen, die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- und Wildtyp-KRAS-Varianten beherbergen, mit IC50-Werten um 700 nM. MCB-294 löst Apoptose in KRAS-mutierten Tumoren aus und zeigt Aktivität gegen KRASG12C-Inhibitor-resistente Krebszellen, während es das Tumor-Immunmikromilieu moduliert. Diese Verbindung dient als Forschungswerkzeug für Untersuchungen von Pankreas-, Darm- und Lungenkrebs.
E6411^New	RP03707	RP03707 ist ein PROTAC-Molekül, das zur Degradation von KRASG12D entwickelt wurde und aus drei Komponenten besteht: einem KRASG12D-Inhibitor (, rot), einem Linker (schwarz) und einem E3-Ligase-Liganden (blau).
E5847^New	olomorasib	Olomorasib (KRAS G12C Inhibitor 19, LY3537982) ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor der zweiten Generation von GDP-gebundenem KRAS G12C, mit dem Potenzial, Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren, die die KRAS G12C-Mutation tragen, zu behandeln.
E6638^New	VS-7375 (GFH375)	VS-7375 (GFH375) ist ein oraler niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf KRAS G12D in seinen aktiven (GTP-gebundenen) und inaktiven (GDP-gebundenen) Formen abzielt. Diese Dual-State-Inhibition führt zu einer stärkeren Tumorsuppression im Vergleich zu Single-State-Inhibitoren. Es zeigt potente antiproliferative und Antitumor-Effekte in KRAS G12D-mutierten Modellen, einschließlich eines intrakranialen GP2D-Tumormodells.
E1968^New	BBO-8520	BBO-8520 ist ein kovalenter niedermolekularer Inhibitor, der selektiv auf KRAS G12C mit hoher oraler Bioverfügbarkeit abzielt. Er fungiert sowohl als KRAS G12C (OFF)-Inhibitor als auch als Blocker der KRAS G12C (ON)-Signalübertragung. Diese Verbindung hemmt die Zellproliferation durch Bindung an GTP-gebundenes KRAS G12C (ON), wodurch die RAS-RAF1-Interaktion verhindert und der Übergang in den inaktiven (OFF)-Zustand gefördert wird.
E5910^New	KRAS-533	KRAS-533 ist ein potenter Agonist von KRAS, der an die GTP/GDP-Bindungstasche bindet und die Hydrolyse von GTP verhindert, was zu einer Akkumulation von aktivem GTP-gebundenem KRAS führt. Dies löst sowohl apoptotische als auch autophagische Zelltodwege in Krebszellen aus, was zu einer potenten Unterdrückung von Lungenkrebs mit mutiertem KRAS in vitro und in Tiermodellen führt.
S8831	MRTX-1257	MRTX-1257 ist ein potenter, selektiver, irreversibler, kovalenter und oral aktiver Inhibitor von KRAS G12C mit einer IC50 von 900 pM für die KRAS-abhängige ERK-Phosphorylierung in H358-Zellen.
E1564	BI-2493	BI-2493, ein strukturelles Analogon von BI-2865, ist ein hochselektiver Inhibitor von pan-KRAS. Diese Verbindung schwächt das Tumorwachstum ab und kann für die Krebsforschung eingesetzt werden.
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) ist ein oral bioverfügbarer FPTase-Inhibitor für H-ras, K-ras-4B und N-ras mit IC50 von 1,9 nM, 5,2 nM bzw. 2,8 nM in zellfreien Assays. Phase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S7224	Deltarasin	Deltarasin ist ein niedermolekularer Inhibitor der KRAS-PDEδ-Interaktion mit einem K_d von 38 nM für die Bindung an gereinigtes PDEδ.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Appl. Sci, 2023, 13(1), 166 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S5279	Fendiline hydrochloride	Fendiline hydrochloride ist die Hydrochloridsalzform von Fendiline, einem Blocker von L-type calcium channel und auch einem spezifischen Inhibitor des K-Ras plasma membrane targeting ohne nachweisbaren Effekt auf die Lokalisation von H- und N-Ras.