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MRTX-1257 KRas Inhibitor

Name: MRTX-1257
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8831
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8831

MRTX-1257 ist ein potenter, selektiver, irreversibler, kovalenter und oral aktiver Inhibitor von KRAS G12C mit einer IC50 von 900 pM für die KRAS-abhängige ERK-Phosphorylierung in H358-Zellen.

MRTX-1257 KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 565.71

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Qualitätskontrolle

Charge: S883101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.63%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.63

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere KRas Inhibitoren	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	565.71	Formel	C₃₃H₃₉N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2206736-04-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (176.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation (in H358 cells) 900 pM
In vitro	MRTX1257 zeigt eine schnelle, irreversible Modifikation von GDP-gebundenem rekombinantem KRAS G12C und unterdrückt die ERK-Phosphorylierung mit einer IC50 = 1 nM in der H358-Zelllinie. In Proteomikstudien, die darauf abzielen, die globale Proteinmodifikation zu bewerten, zeigt sich MRTX1257 als hochselektiv für das gezielte Cys12 von KRAS G12C gegenüber anderen oberflächenexponierten Cysteinresten in NCI-H358-Zellen.
In vivo	MRTX1257 weist eine Bioverfügbarkeit von 31 % bei Mäusen auf, zeigt eine nahezu vollständige Hemmung der KRAS-Signalübertragung im Tumorgewebe und eine vollständige dauerhafte Tumorrückbildung bei MIA PaCa-2-Xenotransplantaten.
Literatur	[1] https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf [2] https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):