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KRpep-2d KRas Inhibitor

Name: KRpep-2d
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8499
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8499

KRpep-2d ist ein K-Ras(G12D)-selektiver hemmender zyklischer Peptid mit Selektivität gegenüber Wildtyp (WT) K-Ras und dem K-Ras(G12C)-Mutanten. Der IC50-Wert dieser Verbindung beträgt 1,6 nM.

KRpep-2d KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2561.01

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.61%

99.61

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere KRas Inhibitoren	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 ARS-853

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	2561.01	Formel	C₁₀₈H₁₈₂N₄₄O₂₅S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2098181-84-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CO)NC1=O)C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12D) (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	KRpep-2d bindet an K-Ras（G12D） mit einem Kd von 8,9 nM und einer etwa 6-fachen Selektivität gegenüber WT K-Ras, was zu einer verlängerten Dissoziationshalbwertszeit führt. Diese Verbindung unterdrückt signifikant die ERK-Phosphorylierung, nachgeschaltet von K-Ras(G12D), zusammen mit der Proliferation von A427-Krebszellen bei einer Peptidkonzentration von 30 μM.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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