Survivin Inhibitoren (Survivin Inhibitors)

Survivin is a small protein which plays an important role in cell proliferation and cell division because survivin is a component of chromosomal passenger complex including Aurora kinase B. Cyclin D1,TP53, CDK4 and Aurora kinase are all involved in survivin networks at cell division. Survivin is also an inhibitor of apoptosis. STAT3, PI3K, BAX, AIP, NF-κB, Bcl-2, and P38 MAPK are all involved in the survivin anti-apoptotic network. Now survivin is a prognostic marker for cancer, and a target for chemotherapy.

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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) ist ein potenter Survivin-Suppressor, der die Survivin-Promoteraktivität mit einer IC50 von 0,54 nM in HeLa-SURP-luc- und CHO-SV40-luc-Zellen hemmt. Es hemmt die SV40-Promoteraktivität nicht signifikant, aber es wird beobachtet, dass es die Interaktion von Survivin mit XIAP leicht hemmt. Diese Verbindung reguliert Survivin und XIAP herunter, moduliert die Autophagy und induziert Autophagy-abhängige DNA-Schäden in Brustkrebszellen. Phase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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E0108 LQZ-7I LQZ-7I ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der Survivin-Dimerisierung mit IC50-Werten von 4,8 µM und 3,1 µM in den Prostatakrebszelllinien PC-3 bzw. C4-2. Diese Verbindung hemmt oral wirksam das Xenograft-Tumorwachstum und induziert den Survivin-Verlust in Tumoren.
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
E1713 FL118 FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin), ein Camptothecin-Analog, ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Survivin. Diese Verbindung hemmt auch selektiv und unabhängig drei zusätzliche krebsassoziierte Überlebensgene Mcl-1, XIAP und cIAP2 auf p53-Status-unabhängige Weise. Es zeigt eine potente Antitumoraktivität und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
E6484New E1231 E1231 (1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)chinolin-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-on) ist eine Piperazin-1,4-diamid-Verbindung und ein oraler Aktivator von SIRT1 mit einer EC50 von 0,83 μM. Es erhöht den Cholesterinausstrom und verringert die Lipidakkumulation in Makrophagen. E1231 reguliert den Cholesterin- und Lipidstoffwechsel in hyperlipidämischen Goldhamstern und hat Potenzial für die Atherosklerosebehandlung.
S5600 Flavokawain A Flavokawain A, extrahiert aus Kava, ist ein Apoptose-Induktor und antikarzinogenes Mittel. Diese Verbindung kann antiapoptotische Proteine wie XIAP, survivin und Bcl-xL herunterregulieren, wodurch das Gleichgewicht zwischen apoptotischen und antiapoptotischen Molekülen verändert und somit der Zelltod in Tumorzellen induziert wird.