PD-1/PD-L1

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S8549 AUNP-12 AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), ein neuer Immun-Checkpoint-Modulator, ist ein Inhibitor des PD-1-Signalwegs.
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(1):350-364
Carcinogenesis, 2022, bgac043
Molecules, 2019, 24(15)
S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508) ist ein potenter und selektiver MNK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 nM bzw. 1 nM. Es führt potenziell zu einer verringerten Tumorzellproliferation und einem verminderten Tumorwachstum. Tomivosertib (eFT-508) hemmt die eIF4E-Phosphorylierung und reguliert die PD-L1-Proteinexzession dramatisch herunter.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S7912 BMS-202 BMS202 ist ein niedermolekularer PD-1/PD-L1-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 18 nM.
Front Immunol, 2025, 16:1529710
Front Oncol, 2025, 15:1590095
Front Oncol, 2025, 15:1572040
S7911 BMS-1 BMS-1 ist ein niedermolekularer Inhibitor der PD-1/PD-L1-Interaktion mit einem IC50 von 6 nM.
Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284
S8158 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1 Inhibitor 3) ist ein makrozyklischer Inhibitor der PD-1/PD-L1 interaction mit einer IC50 von 5,6 nM
ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(18):22839-49
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
Front Oncol, 2024, 14:1536406
S8859 BMS-1166 BMS-1166 ist ein neuartiger und potenter niedermolekularer Inhibitor der PD-1/PD-L1-Interaktion mit einem IC50-Wert von 1,4 nM.
Mater Today Bio, 2025, 32:101801
Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6876
iScience, 2024, 27(7):110243
S0094 SR 0987 SR 0987, ein SR 1078-Analogon, ist ein Agonist für T-Zell-spezifisches RORγ (RORγt) mit einem EC50-Wert von 800 nM. Diese Verbindung unterdrückt PD-1, produziert IL17 und hat Potenzial für die Krebsbehandlung.
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
S9863 INCB086550 INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) ist ein potenter PD-1/PD-L1-Inhibitor mit einem IC50 <= 10 nM. Diese Verbindung bindet an PD-L1 und unterbricht dessen Interaktion mit PD-1 und induziert zudem die PD-L1-Dimerisierung und Internalisierung.
In Vivo, 2025, 39(1):80-95
E1322 GS-4224 GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) ist ein Inhibitor der humanen PD-1/PD-L1 Protein-Protein-Interaktion mit einer IC50 von 0,213 nM. Es verstärkt die IFN-γ- und Granzyme B-Produktion in chronischer Hepatitis B (CHB) CD8+ T-Zellen und CD4+ T-Zellen. Es zeigt krebshemmende und antivirale Funktionen.
S8473 CA-170 (AUPM-170) CA-170 (AUPM-170, PD-1-IN-1) ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der immunregulatorischen Checkpoint-Proteine PD-L1 (programmierter Zelltod-Ligand-1) und VISTA (V-Domänen-Immunglobulin (Ig)-Suppressor der T-Zell-Aktivierung). Diese Verbindung zeigt eine Antitumorwirksamkeit.