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Tapinarof AhR Agonist

Name: Tapinarof
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9700
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S9700

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) ist ein natürlicher Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR) und induziert die nukleäre Translokation von AhR in immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) mit einer EC50 von 0,16 nM. Diese Verbindung induziert zelluläre Apoptose in CD4+-T-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 5,2 μM.

Tapinarof AhR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 254.32

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Qualitätskontrolle

Charge: S970001 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]51 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	254.32	Formel	C₁₇H₁₈O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	79338-84-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505			Smiles	CC(C)C1=C(O)C=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)C=C1O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (200.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in immortalized keratinocytes) 0.16 nM(EC50) apoptosis (in CD4+ T cells) 5.2 μM
In vitro	Tapinarof bindet und aktiviert AhR in mehreren Zelltypen, einschließlich Zellen des Zielgewebes – der menschlichen Haut. Darüber hinaus moderiert diese Verbindung die Expression proinflammatorischer Zytokine in stimulierten peripheren Blut-CD4+-T-Zellen und ex vivo humaner Haut und beeinflusst die Expression von Barrieregenen in primären humanen Keratinozyten; beide Prozesse sind basierend auf aktuellen Erkenntnissen wahrscheinlich nachgeschaltete Effekte der AhR-Aktivierung.
In vivo	Die entzündungshemmenden Eigenschaften von Tapinarof, die vom AhR-Agonismus herrühren, werden schlüssig anhand des Mausmodells für Imiquimod-induzierte psoriasiforme Hautläsionen nachgewiesen. Die topische Behandlung von AhR-ausreichenden Mäusen mit dieser Verbindung führt zu einer durch die Verbindung bedingten Reduktion von Erythem, epidermaler Verdickung und Gewebezytokinspiegeln. Im Gegensatz dazu hat diese Chemikalie keine Auswirkungen auf die Imiquimod-induzierte Hautentzündung bei AhR-defizienten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3
NCT05326659	Unknown status	Psoriasis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Not Applicable
NCT05326672	Unknown status	Atopic Dermatitis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Phase 3
NCT05172726	Recruiting	Plaque Psoriasis	Dermavant Sciences Inc.	December 2 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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