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IWP-2 WNT-Signalweg-Inhibitor

Kat.-Nr.S7085

IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einem IC50-Wert von 27 nM in einem zellfreien Assay, selektiver Blockierung der Porcn-vermittelten Wnt-Palmitoylierung, beeinflusst Wnt/β-catenin im Allgemeinen nicht und zeigt keine Wirkung gegen Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ.
IWP-2 Wnt/beta-catenin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 466.6

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.60%
99.60

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit IWP-2

IWP-4

It and IWP-4 are WNT inhibitors that are commonly used as small molecules for human cardiomyocytes (CMs) differentiation.

LGK974 (WNT974)

This compound and LGK-974 decrease both sphere formation and transcriptional activities of CD44 in both RWPE-1 and PZ-HPV7 knock down (KD) cells.

PRI-724 (Foscenvivint)

It and PRI-724 induce apoptosis, affect HNSCC cell migration, and strongly affect β-catenin-dependent gene expression in HNSCC cells.

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
mouse L cells Function assay 24 h Inhibition of porcupine-mediated Wnt signalling in mouse L cells after 24 hrs by SpringerImages-Topflash reporter assay, EC50=30 nM 23477365
HEK293T Function assay 22 hrs Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 0.157 μM. 29630366
MIAPaCa2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
SW620 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
Capan1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.05 μM. 29630366
PANC1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.33 μM. 29630366
HEK293 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.76 μM. 29630366
Panc89 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Panc89 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 3.86 μM. 29630366
HT-29 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 4.67 μM. 29630366
A818-6 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human A818-6 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 8.96 μM. 29630366
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
fibroblast cells qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 466.6 Formel

C22H18N4O2S3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 686770-61-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (42.86 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMF : 12.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
Selective inhibitor of Porcn-mediated Wnt secretion.
Targets/IC50/Ki
Wnt
(Cell-free assay)
27 nM
M82FCK1δ
(Cell-free assay)
40 nM
In vitro

IWP-2 ist sowohl in der regenerativen Medizin als auch bei der Krebsbekämpfung nützlich. Diese Verbindung inaktiviert Porcn, eine membrangebundene O-Acyltransferase (MBOAT), und hemmt selektiv die Palmitoylierung von Wnt. Es blockiert die Wnt-abhängige Phosphorylierung des Lrp6-Rezeptors und von Dvl2 sowie die β-Catenin-Akkumulation.

Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Wnt5-a/b / β-catenin / Axin2 c-myc / Cyclin D1 / Survivin MMP7
S7085-WB1
27119499

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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