DOT1
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) ist ein S-Adenosylmethionin (SAM)-kompetitiver Inhibitor der Proteinmethyltransferase DOT1L mit einem Ki von 80 pM in einem zellfreien Assay, der eine >37.000-fache Selektivität gegenüber allen anderen getesteten PMTs aufweist und die H3K79-Methylierung im Tumor hemmt. Phase 1. |
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| E8279New | SPA-10091-HCl | SPA-10091-HCl ist ein Degrader von DOT1L, der das DOT1L-Protein selektiv über den nukleären Ubiquitin-Proteasom-Weg abbaut, wodurch die H3K79-Methylierung in CRPC-Zellen unterdrückt wird. Es hemmt auch die enzymatische Aktivität von DOT1L mit einer IC50 von 0,87 μM, induziert Apoptose und reduziert signifikant das Tumorwachstum in vivo. | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >1.200-fache Selektivität für DOT1L gegenüber allen anderen getesteten PMTs. EPZ004777 induziert Apoptosis. |
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| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 ist ein hochwirksamer und selektiver DOT1L-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 nM in einem zellfreien Assay und ist inaktiv gegenüber einer Gruppe von 12 PMTs und DNMT1. |
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