PRMT Inhibitoren (PRMT Inhibitors)

Weitere Methylation Inhibitoren

EZH2 MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) ist ein potenter, selektiver und hirngängiger Inhibitor von PRMT5 mit einer IC50 von 4 μM, der über einen MTA-kooperativen Mechanismus wirkt. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem Xenograft-Modell.
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). Diese Verbindung hemmt die enzymatische Aktivität von PRMT5 in vitro und in Zellen mit einer IC50 von 22 nM bzw. 25 nM. Sie zeigt Antitumoraktivität.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948 ist ein Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1)-Inhibitor mit einer IC50 von 12,8 μM in vitro.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl ist ein potenter Inhibitor von Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferasen (PRMT), der PRMT1, 3, 4, 6 und 8 mit Ki^app-Werten im Bereich von 1,5 bis 81 nM hemmt.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) ist ein selektiver Inhibitor der ProteiN Arginin Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einer IC50 von 1,5 μM. Diese Verbindung moduliert die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierten AP-1- und NF-κB-Signalwege und kann möglicherweise zu einer entzündungshemmenden Verbindung weiterentwickelt werden.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 ist ein potenter, selektiver Inhibitor des Protein-Arginin-Methyltransferase-5·Methylthioadenosin-Phosphorylase-Komplexes (PRMT5•MTA), einem potenziell tumorselektiven Ziel für therapeutische Interventionen.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor von PRMT4 mit einem IC50-Wert von < 10 nM und einer >100-fach höheren Selektivität für PRMT4 als für andere PRMTs.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639 ist ein erster PBM-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor, der den PRMT5-RIOK1-Komplex mit IC50-Werten von 7,5 μM und 16 μM in permeabilisierten bzw. lebenden Zellen stört.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM. Es ist auch ein potenter Inhibitor der tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Es zeigt potente Anti-Plasmodium vivax- und antiparasitäre Aktivität in vitro und in vivo, und seine Fähigkeit, mitochondriale Membranen zu stören, unterstützt auch seine Verwendung als antimikrobielles Mittel.
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