| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Histon-Lysin-N-Methyltransferase SETD2.
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Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
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Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
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| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 ist ein selektiver, Substrat-kompetitiver Inhibitor der N-Lysin-Methyltransferase SETD8 mit einer IC50 von 7,3 μM und hoher Selektivität gegenüber 15 anderen Methyltransferasen.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):102
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Lysin-Methyltransferase-SETD7-Inhibitor mit Ki (app) und IC50 von 0,33 nM und 2 nM, 1000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen und anderen nicht-epigenetischen Zielen.
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Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619
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Pharmacological Research, March 2022, 106122
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bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
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| S7983 |
A-196
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A-196 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SUV420H1 und SUV420H2 mit IC50-Werten von 0,025 bzw. 0,144 μM; mehr als 100-fach selektiver als andere Histone Methyltransferase und nicht-Epigenetics-Ziele.
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Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
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Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
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iScience, 2023, 26(3):106158
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) ist ein nicht-selektiver 5HT2-Antagonist mit einer IC50 von 0,6 nM. Auch ein SETD7/9-Inhibitor.
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Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
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World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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