LSD1
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S9734 | Bomedemstat (IMG-7289) | Bomedemstat (IMG-7289) ist ein oral aktiver und irreversibler Inhibitor von LSD1 (Lysin-spezifische Demethylase 1). Bomedemstat zeigt die Fähigkeit, die Methylierungslevel von H3K4 und H3K9 zu erhöhen, was folglich zu Modifikationen in der Genexpression führt. Bomedemstat demonstriert Antikrebs-Eigenschaften, indem es die Proliferation von Krebszellen hemmt und die Apoptose fördert. |
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| S6722 | Seclidemstat (SP-2577) | Seclidemstat (SP-2577) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1/KDM1A) mit einer IC50 von 13 nM. Diese Verbindung besitzt eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) Besylat (LSD1-IN-7 Benzolsulfonat) ist ein potenter und oral aktiver Lysin-spezifischer Demethylase-1 (LSD1)-Inhibitor, der sich bei verschiedenen Tumoren als wirksam erweist. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl ist ein irreversibler LSD1-Inhibitor, der hochselektiv für LSD1 im Vergleich zu anderen Monoaminoxidasen (z. B. MAO-A und MAO-B) ist, mit einem IC50-Wert von 2,1 nmol/L. |
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| S9894 | Vafidemstat | Vafidemstat (ORY-2001) ist ein potenter, selektiver, hirngängiger dualer Inhibitor von lysinspezifischer Histon-Demethylase (LSD1, KDM1A) und MAO-B mit IC50-Werten von 105 nM bzw. 58 nM. Es zeigt Potenzial zur Behandlung von Gedächtnisdefiziten und Verhaltensänderungen bei neurodegenerativen und psychiatrischen Erkrankungen. | ||
| E4596 | GSK-2879552 | GSK-2879552 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1, KDM1A) mit dem Potenzial zur Behandlung von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC). Er induziert die Expression putativer KDM1A-Zielgene und zeigt eine potente, überwiegend zytostatische, antiproliferative Aktivität in SCLC-Zelllinien und Tumor-Xenograft-Modellen. | ||
| E1899 | INCB059872 dihydrochloride | INCB059872 dihydrochloride ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor von Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Es zeigt eine potenzielle antineoplastische Aktivität und kann in der Forschung zur akuten myeloischen Leukämie (AML) eingesetzt werden. | ||
| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) ist ein selektiver Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM und zeigt keine Aktivität gegen MAO-A, MAO-B, Laktatdehydrogenase und Glukoseoxidase. Diese Verbindung induziert Apoptose und fördert die Autophagie. |
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| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer, irreversibler LSD1 Inhibitor mit Kiapp von 1,7 μM. Phase 1. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl ist ein irreversibler und selektiver LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM, der > 1000-fach selektiver ist als andere eng verwandte FAD-nutzende Enzyme (d.h. LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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