EZH2 Inhibitoren (EZH2 Inhibitors)

Weitere Methylation Inhibitoren

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S9655	PF-06821497	PF-06821497 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Zeste Homolog 2 (EZH2) mit einem Ki-Wert <0,1 nM gegen mutiertes Y641N EZH2. Es zeigt eine robuste Tumorwachstumshemmung.
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) ist ein potenter, hochselektiver EZH2 methyltransferase Inhibitor mit einer IC50 von 9,9 nM, >1000-fach selektiver für EZH2 gegenüber 20 anderen menschlichen Methyltransferasen.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2, der therapeutisches Potenzial für androgenrezeptorabhängigen Prostatakrebs besitzt.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) ist ein selektiver EZH1/2 Dualinhibitor.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-Deazaneplanocin A) HCl, ein Adenosin-Analogon, ist ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki von 50 pM in einem zellfreien Assay.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der eine 60-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen Histone Methyltransferase zeigt. GSK343 induziert Autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase EZH2 mit IC50-Werten von 2 nM und 52 nM für EZH2 bzw. EZH1. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1521New	SHR2554	SHR2554 ist ein Inhibitor von EZH2. SHR2554 zeigt eine Antitumoraktivität mit IC50-Werten von 0,365 bis 3,001 M bei T-Zell-Lymphomen (TCL) in einer dosisabhängigen Weise durch Reduzierung der H3K27me3-Spiegel.
E4678New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 ist ein potenter dualer Inhibitor von EZH2 und HSP90 mit IC50-Werten von 6,29 nM und 60,1 nM für EZH2 bzw. HSP90, der einen M-Phasen-Zellzyklusarrest induziert, die Expression von Apoptose/Nekrose-bezogenen Genen fördert und den ROS-Katabolismus hemmt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und kann Potenzial als handhabbares Anti-GBM-Mittel für die Glioblastomforschung.
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