EZH2 Inhibitoren (EZH2 Inhibitors)

Weitere Methylation Inhibitoren

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S9655	PF-06821497	PF-06821497 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Zeste Homolog 2 (EZH2) mit einem Ki-Wert <0,1 nM gegen mutiertes Y641N EZH2. Es zeigt eine robuste Tumorwachstumshemmung.
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) ist ein potenter, hochselektiver EZH2 methyltransferase Inhibitor mit einer IC50 von 9,9 nM, >1000-fach selektiver für EZH2 gegenüber 20 anderen menschlichen Methyltransferasen.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2, der therapeutisches Potenzial für androgenrezeptorabhängigen Prostatakrebs besitzt.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) ist ein selektiver EZH1/2 Dualinhibitor.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-Deazaneplanocin A) HCl, ein Adenosin-Analogon, ist ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki von 50 pM in einem zellfreien Assay.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der eine 60-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen Histone Methyltransferase zeigt. GSK343 induziert Autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Histon-Lysin-Methyltransferase EZH2 mit IC50-Werten von 2 nM und 52 nM für EZH2 bzw. EZH1. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7616	CPI-169	CPI-169 ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,24 nM, 0,51 nM und 6,1 nM für EZH2 WT, EZH2 Y641N bzw. EZH1.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918	MS1943	MS1943 ist ein oral bioverfügbarer EZH2-selektiver Degrader, der die EZH2-Spiegel in Zellen mit einer IC50 von 120 nM zur Hemmung der EZH2-Methyltransferase-Aktivität wirksam reduziert.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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