nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8697
| Verwandte Ziele | Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating |
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| Weitere E1 Activating Inhibitoren | MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409 |
| Molekulargewicht | 551.41 | Formel | C21H23BrN6O5S
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Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
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| CAS-Nr. | 1644342-14-2 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1C(CC(C1COS(=O)(=O)N)O)NC2=NC=NC=C2C(=O)C3=NN(C=C3)CC4=CC(=CC=C4)Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(181.35 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
SAE/SUMO1
(Cell-free assay) 3 nM
SAE/SUMO2
(Cell-free assay) 11 nM
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| In vitro |
ML-792 ist ein mechanismusbasiertes SUMO-aktivierendes Enzym (SAE)-Inhibitor mit nanomolarer Potenz in zellulären Assays. ML-792 blockiert selektiv die SAE-Enzymaktivität und die totale SUMOylierung, wodurch die Proliferation von Krebszellen verringert wird. Die Induktion des MYC-Onkogens erhöht den ML-792-vermittelten Viabilitätseffekt in Krebszellen, was auf eine potenzielle Anwendung von SAE-Inhibitoren bei der Behandlung von MYC-amplifizierten Tumoren hinweist. |
Literatur |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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