Name: PYR-41
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7129
Rating: 5 (35 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E1 Activating Inhibitoren	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) ML792 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HI5 insect cells	Function assay	30 min	Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in HI5 insect cells after 30 mins by immunoblotting analysis, IC50=10 μM
HI5 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed [32P]-AMP:[a-32P]-ATP exchange expressed in HI5 insect cells by TLC analysis, IC50=6.4 μM
insect cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant His6-tagged UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in insect cells by SDS-PAGE analysis, IC50=10 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.3	Formel	C₁₇H₁₃N₃O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	418805-02-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ubiquitin-activating Enzyme E1 (Cell-free assay) <10 μM
In vitro	PYR-41 (50 μM) hemmt die Aktivität des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 um über 90%. Diese Verbindung könnte ein Ziel für nukleophilen Angriff sein und potenziell mit dem aktiven Zentrum-Cystein von E1 reagieren. Es blockiert effizient den Cyclin E-Abbau. Diese Chemikalie senkt den Spiegel von E1fUb-Thioestern in Zellen mit einer IC50 zwischen 10 und 25 μM und verhindert die durch Proteasom-Inhibitoren induzierte Akkumulation ubiquitylierter Proteine. Es erhöht die Gesamt-Sumoylierung in Zellen und in Zellen, die temperaturempfindliches E1 enthalten. Es ist in der Lage, sowohl Proteasom-abhängige als auch Proteasom-unabhängige Aktivitäten der Ubiquitylierung zu hemmen. Diese Verbindung (50 μM) schwächt die 1 ng/mL IL-1α-vermittelte Aktivierung des nukleären Faktors-κB um >60% ab, indem sie die nachgeschaltete Ubiquitylierung und den proteasomalen Abbau von IκBα verhindert. Es hemmt den Abbau von p53 und aktiviert die transkriptionelle Aktivität von p53, was es ermöglicht, transformierte p53-exprimierende Zellen differenziell abzutöten. Es blockiert Ubiquitinierungsreaktionen, führt aber paradoxerweise zur Akkumulation von hochmolekularen ubiquitinierten Proteinen. Diese Verbindung hat auch eine gleiche oder größere hemmende Aktivität gegen mehrere Deubiquitinasen (DUBs) in intakten Zellen und gereinigtem USP5 in vitro. Es vermittelt auch die Quervernetzung spezifischer Proteinkinasen (Bcr-Abl, Jak2), um deren Signalaktivität zu hemmen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909057/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21621524/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PYR-41 E1 Activating Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.3

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support