eIF Inhibitoren | eIF Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 ist ein kompetitiver eIF4E/eIF4G-Interaktionsinhibitor, indem er an eIF4E mit einem KD von 25 μM bindet. Diese Verbindung hemmt spezifisch die Funktion von mTOR, indem sie die Aktivierung von 4E-BP1 blockiert. Es induziert Apoptose. |
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| S0706 | ISRIB | ISRIB ist ein Integrated Stress Response (ISR)-Inhibitor, der die Auswirkungen der eukaryotischen Initiationsfaktor 2α (eIF2α)-Phosphorylierung stark umkehrt. |
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| S7370 | 4E1RCat | 4E1RCat ist ein dualer Inhibitor der eIF4E:eIF4G- und eIF4E:4E-BP1-Interaktion und hemmt die Bindung von eIF4G an eIF4E. |
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| S8181 | SBI-0640756 | SBI-0640756(SBI-756) ist ein „First-in-Class“-Inhibitor, der auf eIF4G1 abzielt und den eIF4F-Komplex stört. Er kann auch die AKT- und NF-κB-Signalübertragung unterdrücken. |
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| S6533 | Briciclib | Briciclib (ON-014185) ist ein wasserlösliches Derivat von ON-013100, einem kleinen Molekül, das an den eukaryotischen Translationsinitiationsfaktor 4E (eIF4E) bindet und diesen hemmt. | ||
| S8994 | Zotatifin (eFT226) | Zotatifin (eFT226) ist ein hochwirksamer und sequenzselektiver Inhibitor der RNA-Helikase eIF4A. Es fördert die eIF4A-Bindung an spezifische mRNA-Sequenzen mit Erkennungsmotiven in den 5'-UTRs, mit einem IC50 von 2 nM, und stört den Zusammenbau des eIF4F-Initiationskomplexes. Durch die Verbesserung der Wechselwirkung zwischen eIF4A und Polypurin-RNA-Sequenz oder strukturellen Motiven wandelt Zotatifin eIF4A in einen sequenzspezifischen Translationsrepression um, wodurch die Translation bestimmter Zielgene reguliert wird. Es zeigt auch Antitumoraktivität. | ||
| S2923 | Salubrinal | Salubrinal ist ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung und hemmt die ER-Stress-vermittelte Apoptosis mit einem EC50 von ~15 μM in einem zellfreien Assay. |
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| S8275 | Tomivosertib (eFT508) | Tomivosertib (eFT-508) ist ein potenter und selektiver MNK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 nM bzw. 1 nM. Es führt potenziell zu einer verringerten Tumorzellproliferation und einem verminderten Tumorwachstum. Tomivosertib (eFT-508) hemmt die eIF4E-Phosphorylierung und reguliert die PD-L1-Proteinexzession dramatisch herunter. |
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| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16 (Imoxin, C16, Imidazolo-oxindol PKR Inhibitor C16) ist ein spezifischer Inhibitor der RNA-abhängigen Proteinkinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Diese Verbindung verhindert Apoptose und IL-1β-Produktion in einem akuten excitotoxischen Rattenmodell mit einer neuroinflammatorischen Komponente. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isoliert aus Aglaia-Arten, ist ein potenter Inhibitor der Hitzeschockfaktor 1 (HSF1)-Aktivierung mit einer IC50 von ~50 nM für HSF1. Diese Verbindung hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Es hemmt auch die NF-κB-Aktivität. Diese Chemikalie zeigt Antitumoraktivität. |
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| S7437 | Sal003 | Sal003 ist ein potenter und zellgängiger eIF-2α phosphatase-Inhibitor. |
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| S2961 | GC7 Sulfate | GC7 (N1-Guanyl-1,7-Diaminoheptan) Sulfat ist ein Inhibitor der Deoxyhypusin-Synthase (DHPS). GC7 hemmt die Proliferation von Neuroblastom (NB)-Zellen dosisabhängig durch Induktion des Zellzyklus-Inhibitors p21 und Reduktion der gesamten und phosphorylierten Rb-Proteine. |
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| E4888 | Guanabenz hydrochloride | Guanabenz hydrochloride (NE56490) ist ein niedermolekularer, blutdrucksenkender Agonist des α2-Adrenozeptors. Es hemmt auch eIF2α und GADD34 und zeigt Potenzial für die Behandlung von Kardiomyopathie, Herzinsuffizienz, Atherosklerose und ischämischer Herzkrankheit. |
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