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Rocaglamide HSP Inhibitor

Kat.-Nr.S7428

Rocaglamide (Roc-A), isoliert aus Aglaia-Arten, ist ein potenter Inhibitor der Hitzeschockfaktor 1 (HSF1)-Aktivierung mit einer IC50 von ~50 nM für HSF1. Diese Verbindung hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Es hemmt auch die NF-κB-Aktivität. Diese Chemikalie zeigt Antitumoraktivität.
Rocaglamide HSP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 505.56

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Qualitätskontrolle

Charge: S742801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.39%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.39

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 505.56 Formel

C29H31NO7

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 84573-16-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Roc-A Smiles CN(C)C(=O)C1C(C2(C(C1O)(C3=C(O2)C=C(C=C3OC)OC)O)C4=CC=C(C=C4)OC)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
eIF4A
NF-κB
HSF1
(Cell-free assay)
50 nM
In vitro

Rocaglamide A hemmt den Hitzeschock-Reporter mit einer IC50 von ~50 nM und hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A, einer DEAD-Box-RNA-Helikase. Diese Verbindung ist in der Lage, die PMA-induzierte Expression von NF-kappaB-Zielgenen zu unterdrücken und leukämische T-Zellen für die durch TNFalpha und Gammastrahlung induzierte Apoptose zu sensibilisieren.

In vivo

Rocaglamide induziert Apoptose von Tumorzellen in SCID-Mausmodellen. Diese Verbindung hat das Potenzial, das Wachstum von HCC-Zell-abgeleiteten Tumoren in vivo zu hemmen.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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