PKC Inhibiteurs | PKC Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S7207	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate	Le Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) est un inhibiteur pan-PKC avec un IC50 de 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM et 24 nM pour PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ et PKC-ε, respectivement, et montre également une puissante inhibition contre MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β et S6K1.	Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607 Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663	Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride	Le Ruboxistaurin (LY333531) HCl est un inhibiteur de la protéine kinase C spécifique aux β. Il inhibe de manière compétitive et réversible la PKCβ1 et la PKCβ2 avec des valeurs d'IC50 de 4,7 et 5,9 nM respectivement.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3 JCI Insight, 2025, 10(5)e187315 Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S7862	Rottlerin	La Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un composé naturel purifié de Mallotus Philippinensis, est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase avec une IC50 de 3 μM, 6 μM et 5,3 μM pour la PKCδ (provenant de cellules d'insecte Sf9 infectées par le baculovirus), la PKCδ (provenant de la rate porcine) et la CaM kinase III, respectivement. Ce composé inhibe également la PKCα, la PKCγ, la PKCβ, la PKCη, la CKII et la PKA avec une IC50 de 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM et 78 μM, respectivement.	Phytomedicine, 2025, 146:157154 Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5 Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor (composé 20) inhibe la PKC-θ avec une CI50 de 18 nM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8 iScience, 2025, 28(6):112753 JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S1292	Chelerythrine Chloride (NSC 646662)	Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine) est un antagoniste puissant et sélectif de la PKC avec une IC50 de 0,66 μM.	J Headache Pain, 2023, 24(1):49 Nutr Neurosci, 2022, 1-19 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S4066	Dequalinium Chloride	Le Dequalinium Chloride est un inhibiteur de la PKC avec un IC50 de 7-18 μM, et également un bloqueur sélectif des canaux K+ sensibles à l'apamine avec un IC50 de 1,1 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Neoplasia, 2020, 22(10):470-483 Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327	Myricitrin	Myricitrin (Myricitrine), un composé flavonoïde isolé de l'écorce racinaire de Myrica cerifera, qui exerce des effets antinociceptifs.	Front Pharmacol, 2024, 15:1372094 Molecules, 2023, 28(3)1444 Molecules, 2021, 26(5)1210
S9101	Ingenol	L'ingénol, un diterpénoïde dérivé de plantes, est un faible activateur de la PKC et possède une importante activité anticancéreuse.	Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0069	VTX-27	Le VTX-27 (composé 27) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C θ (PKC θ) avec un Ki de 0,08 nM et 16 nM pour la PKC θ et la PKC δ, respectivement.	Elife, 2021, 10e68473
E0124	Chelerythrine	La Chélérythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) est un antagoniste puissant et sélectif de la PKC avec une IC50 de 0,66 μM. Ce composé inhibe également la liaison du peptide BclXL-Bak BH3 avec une IC50 de 1,5 μM. Il présente des activités antitumorales, antidiabétiques et anti-inflammatoires.	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3289	Daphnoretin	La Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol), un composé biologiquement actif isolé de Wikstroemia indica C.A. Mey., est un activateur de la protein kinase C (PKC). Ce composé inhibe la prolifération, l'invasion et la migration des cellules tumorales et favorise leur apoptosis en régulant l'activité de la voie de signalisation Akt.
S9522	Valrubicin	La Valrubicin (AD-32) est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter le cancer de la vessie. Ce composé est un agent de chimiothérapie qui inhibe l'activation de la PKC induite par le TPA et le PDBu avec des IC50 de 0,85 et 1,25 μM, respectivement.
S3819	Decursinol angelate	Decursinol angelate est un agent cytotoxique et activateur de la protein kinase C extrait de la racine d'Angelica gigas.
E2368	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride	Le N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyltamoxifen HCl), le principal métabolite du tamoxifène, est un modificateur de la réponse aux œstrogènes et un inhibiteur de la protéine kinase C avec une IC50 de 25 µM.
E0010	Hypocrellin A	Hypocrellin A (HA) est une pérylènequinone isolée de Shiraia bambusicola qui présente une activité antivirale, antimicrobienne et anticancéreuse en médiant de multiples voies de signalisation. Ce composé est également un inhibiteur sélectif et puissant de PKC.
E2403	ζ-Stat (NSC37044)	ζ-Stat (NSC37044) est un inhibiteur spécifique et atypique de la protein kinase Cζ (PKCζ), avec une CI50 de 5 μM.
E0067	Hispidin	Hispidin est un composé phénolique issu de Phellinus linteus (un champignon médicinal) et un puissant inhibiteur de la protein kinase Cβ(PKC) avec une CI50 de 2 μM, respectivement. Il inhibe également la bêta-sécrétase (BACE1) et la prolyl endopeptidase(PE) avec des valeurs de CI50 de 4,9 μM et 16 μM respectivement. Il présente de fortes propriétés antioxydantes, anticancéreuses, antidiabétiques, anti-démence, anti-inflammatoires, anti-apoptotiques et antivirales.
S3661	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	Le 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolé des feuilles d'Impatiens glandulifera, a spécifiquement supprimé l'expression de PKC βI, δ et ζ de manière concentration-dépendante dans les cellules Raji.
S6424	TAS-301	Le TAS-301 est un inhibiteur de la migration et de la prolifération des cellules musculaires lisses. Ce composé inhibe l'épaississement intimal après une lésion par ballonnet des artères carotides de rat, et inhibe l'activation de la PKC induite par le PDGF.
E2510	WAY-301398	Le WAY-301398 (6-méthoxynaphtalène) peut se lier à la protéine kinase C (PKC).
E6517^New	PKN1	PKN1/2-IN-1 est un composé perméable aux cellules qui inhibe PKN1 et PKN2, avec des valeurs d'IC50 de 16 nM et 210 nM, et des valeurs de Ki de 8 nM et 108 nM, respectivement. Dans les essais NanoBRET, il montre une liaison intracellulaire de PKN2 avec une IC50 de 2,1 μM. Ce composé est applicable pour l'étude de la migration des cellules tumorales et des processus physiologiques connexes.
S7859	WAY-354831	WAY-354831 présente une activité antibactérienne.
E5794	Ionomycin calcium	Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) est un ionophore calcique puissant et sélectif et un antibiotique produit par Streptomyces conglobatus. Il est très spécifique aux cations divalents (Ca>Mg>Sr=Ba) et favorise également l'activation et la prolifération des lymphocytes T en induisant l'hydrolyse des phosphoinositides et l'activation de la protéine kinase C (PKC), ce qui conduit à la production d'IL-2 et à l'expression d'IL-2R.
E3408	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract est extrait de Radix Euphorbiae Ebracteolatae, qui module les aquaporines en inhibant l'activité de la PKC dans le rein.
E2839	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)	Le Bisindolylmaleimide VIII (acétate) (Ro 31-7549 acétate) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein kinase C (PKC) avec une CI50 de 158 nM pour la PKC de cerveau de rat. Il exerce également des CI50 de 53, 195, 163, 213 et 175 nM pour PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-ε, respectivement.
E0786	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen, le principal métabolite du Tamoxifène chez l'homme et un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le Tamoxifène, est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules AML humaines, limitant la glycosylation, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine par les céramides.
S1113	GSK690693	GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans des tests sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes de la PKC. GSK690693 inhibe également puissamment AMPK et DAPK3 de la famille CAMK avec une IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. GSK690693 affecte l'activité de l'Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1), inhibe fortement l'activation de STING-dependent IRF3. Phase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Le Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2485	Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)	Le Mitoxantrone 2HCl est un sel dichlorhydrate de Mitoxantrone. Le Mitoxantrone est un inhibiteur de la topoisomerase de type II et de la protéine kinase C (PKC) avec une CI50 de 8,5 μM pour la PKC. Le Mitoxantrone inhibe la croissance proliférative des cellules MCF-7/wt avec une CI50 de 0,42 μM. Le Mitoxantrone induit également l'apoptose.	Aging Cell, 2025, e70075 Biol Open, 2025, 14(9)bio062175 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8388	ML-7 HCl	Le ML-7 est un inhibiteur de la smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, ATP-compétitive des MLCK de muscle lisse dépendantes et indépendantes de la Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec un Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7074	Ionomycin	Ionomycin (SQ23377) est un ionophore de calcium puissant et sélectif et un Antibiotics produit par Streptomyces conglobatus. Il induit l'activation de la protein kinase C (PKC) et favorise l'apoptose.	Protein Cell, 2025, pwaf020 Nat Commun, 2025, 16(1):8054 Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S2554	Daphnetin	La Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, elle inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement. Elle est également connue pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S3273	Hypericin	L'Hypericin (Hyp, HY) est une substance naturelle présente dans le millepertuis commun (espèces d'Hypericum) avec des activités antidépressives, antinéoplasiques et antivirales (virus de l'immunodéficience humaine et de l'hépatite C). Ce composé a des effets inhibiteurs sur la MAO (monoaminoxidase), la PKC (protein kinase C), la dopamine-bêta-hydroxylase, la reverse transcriptase, la telomerase et le CYP (cytochrome P450).	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Le Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) est un puissant inhibiteur de la protein kinase C (PKC) avec une CI50 de 0,55 μM. Ce composé inhibe également la PKA avec une CI50 de 11,8 μM. C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la réplication du human cytomegalovirus (HCMV) en culture cellulaire avec une CI50 de 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	Le dichlorhydrate de H-1152 (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	Le dichlorhydrate de HA-100 est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec une IC50 respective de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7852	CKI-7	Le CKI-7 (CKI-7 2HCl) est un inhibiteur de la casein kinase 1 (CK1) avec un Ki de 8,5 μM et un IC50 de 6 μM. Il est sélectif pour la CK1 par rapport à la CK2, la PKC, la CaM kinase II (CaMKII) et la cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) avec un IC50 respectivement de 90, >1000, 195 et 550 μM. Ce composé inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 (S6K1) ribosomale et la mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1).
S0780	Oncrasin-1	Oncrasin-1 (Onc-1) est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II avec une activité antitumorale qui tue diverses cellules de cancer du poumon humain avec des mutations K-Ras. Ce composé entraîne une agrégation anormale de la protéine kinase C iota (PKC ) dans le noyau des cellules sensibles mais pas dans les cellules résistantes.
S2323	Methyl-Hesperidin	Le Methyl-Hesperidin est un glycoside de flavanone (flavonoïde) (C28H34O15) que l'on trouve en abondance dans les agrumes. Sa forme aglycone est appelée hespérétine.
E2506	A-3 hydrochloride	Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la caséine kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosine légère kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la protéine kinase C (PKC) et la caséine kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement.