Name: Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7663
Rating: 5 (20 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.65%

99.65

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

gp91ds-tat

It and gp91ds-tat combined with therapeutic hypothermia substantially accelerate human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) wound closure.

GLP-1 (7-37)

It and GLP-1 (7-37) combination enhances the reduction of NOX4 expression via PKCβ inhibition.

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Rottlerin PKC-theta inhibitor

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	505.01	Formel	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	169939-93-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride			Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (99.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ1 (Cell-free assay) 4.7 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 5.9 nM PKCη (Cell-free assay) 0.052 μM PKCδ (Cell-free assay) 0.25 μM PKCγ (Cell-free assay) 0.3 μM PKCα (Cell-free assay) 0.36 μM
In vitro	LY333531 verringert die Überlebenschance von HUVEC drastisch und die Wirkung von LY333531 auf den apoptotischen Zelltod in HUVEC nimmt im Vergleich zur AGEs-Gruppe signifikant zu. Die Blockade von PKC-beta reguliert die Expression von Bax- und Bad-Proteinen hoch und die Expression von Bcl-2-Protein herunter. Darüber hinaus reduziert LY333531 das Verhältnis von Bcl-2/Bax. LY333531 kann die AGEs-induzierte Apoptose von Endothelzellen weiter fördern. Die erhöhte Expression von Bax, Bad und die verringerte Expression von Bcl-2 und des Bcl-2/Bax-Verhältnisses sind mit dem apoptotischen Prozess verbunden.
In vivo	Die Behandlung mit LY333531 (über einen Zeitraum von 4 Wochen) verhindert eine übermäßige PKCb2-Aktivierung und mildert die kardiale diastolische Dysfunktion bei Ratten mit Streptozotocin-induziertem Diabetes. LY333531 unterdrückt die verringerte Expression von myokardialem NO, Cav-3, phosphoryliertem (p)-Akt und p-eNOS und mildert auch die Zunahme der O2-, Nitrotyrosin-, Cav-1- und iNOS-Expression.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKCβ-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 505.01

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

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