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Rottlerin PKC Inhibitor

Name: Rottlerin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7862
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S7862

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), eine natürliche Verbindung, die aus Mallotus Philippinensis gereinigt wird, ist ein spezifischer Proteinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 3 μM, 6 μM und 5,3 μM für PKCδ (aus Bakulovirus-infizierten Sf9-Insektenzellen), PKCδ (aus Schweinemilz) bzw. CaM-Kinase III. Diese Verbindung hemmt auch PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII und PKA mit einer IC50 von 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM bzw. 78 μM.

Rottlerin PKC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 516.54

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Qualitätskontrolle

Charge: S786201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Reinheit: 98.06%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.06

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKC-theta inhibitor

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	516.54	Formel	C₃₀H₂₈O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	82-08-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (21.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKCδ (Cell-free assay) 3 μM CKIII (Cell-free assay) 5.3 μM PKCα (Cell-free assay) 30 μM CKII (Cell-free assay) 30 μM PKCγ (Cell-free assay) 40 μM PKCβ (Cell-free assay) 42 μM PKA (Cell-free assay) 78 μM PKCη (Cell-free assay) 82 μM
In vitro	Rottlerin wird mittels Proteinfällungsextraktion aus Plasma und Gewebe extrahiert und mittels Umkehrphasen-HPLC-DAD-Methode analysiert. Signifikante Mengen dieser Verbindung werden in Zelllysaten von mit Rottlerin behandelten HPAF-II-Zellen nachgewiesen. Diese Daten zeigen, dass es in vitro effizient in Zellen aufgenommen wird.
In vivo	Ein Xenograft-Modell von Bauchspeicheldrüsenkrebs wird durch subkutane Injektion von 2×10⁶ HPAF-II-Zellen in Nacktmäuse erstellt. Eine erhebliche Menge dieser Verbindung wird in Tumor und Plasma von Mäusen nachgewiesen, die diese Verbindung als Nahrung erhalten haben. Diese Daten zeigen, dass diese Verbindung in vivo effizient absorbiert wird, und legen ein starkes Potenzial für diese Verbindung als präventives oder adjuvantes Ergänzungsmittel für Bauchspeicheldrüsenkrebs nahe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):