Name: Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1292
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.53%

99.53

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	384.83	Formel	C₂₁H₁₈NO₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3895-92-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Broussonpapyrine chloride			Smiles	C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 3 mg/mL (7.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (44.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (10.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (7.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Chelerythrine is at least 100-fold more selective for PKCs than for other kinases.
Targets/IC₅₀/Ki	PKC (Cell-free assay) 0.66 μM
In vitro	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) interagiert mit der katalytischen Domäne von PKC, ist ein kompetitiver Inhibitor bezüglich des Phosphatakzeptors (Histon IIIS) mit einem Ki-Wert von 0,7 μM und ein nicht-kompetitiver Inhibitor bezüglich ATP. Es zeigt potente zytotoxische Wirkungen gegen L-1210-Zellen mit einer IC50 von 0,53 μM. Diese Verbindung verändert keine Aktivität von PKA, TPK und Ca/CM-PK, und ihre hemmende Wirkung auf die PKC-Aktivität variiert nicht zwischen den verschiedenen Substraten, einschließlich GS, MLC, MBP und Fibrinogen. Es hemmt die PKC-Aktivität in Rohextrakten von SQ-20B-Zellen dosisabhängig. Chelerythrine verringert die Zellviabilität, bestimmt durch den MTT-Assay, dosisabhängig in SCC35-, JSQ3-, SQ20B- und SCC61-Zellen. Bei 5 μM unterdrückt es die VEGF-induzierte Expression von ICAM-1, VCAM-1 und E-Selektin in HUVECs. Es unterdrückt auch die VEGF-induzierte NF-κB-Aktivität in HUVECs bei gleicher Konzentration und unterdrückt sowohl die basale als auch die VEGF-induzierte Leukozytenadhäsion in HUVECs. Bei Konzentrationen von 6 mM-30 mM induziert es schnell Pyknose, Schrumpfung und den anschließenden Zelltod in Herzmuskelzellen. Chelerythrin (30 μM)-induzierter Myozyten-Tod wird von nukleärer Fragmentierung und Aktivierung von Caspase-3 und -9 in der Primärkultur neonataler Rattenherzmuskelzellen begleitet. Bei 10 μM führt es zur Freisetzung von Cytochrom c aus Mitochondrien, was darauf hindeutet, dass ROS die Chelerythrin-induzierte Cytochrom c-Freisetzung in Herzmuskelzellen vermittelt. Es verdrängt das fluoreszent markierte BH3-Domänenpeptid von einem rekombinanten GST-BcLXL-Fusionsprotein mit einer IC50 von 1,5 μM. Bei 2,5 μM und 5 μM für 16 Stunden induziert es eine erhebliche Abnahme des mitochondrialen Potentials, angezeigt durch einen Anstieg der JC-1-Grünfluoreszenz in menschlichen Neuroblastom-SH-SY5Y-Zellen. Bei 5 μM induziert es auch das Auftreten von Sub-G1-DNA, was auf Apoptose in SH-SY5Y-Zellen hinweist. Bei 10 μM induziert es eine Veränderung des mitochondrialen Potentials und die CytC-Freisetzung aus den Mitochondrien in SH-SY5Y-Zellen.
Kinase-Assay	Assay für Proteinkinase C
Kinase-Assay	Die gereinigte Proteinkinase C wird aus Rattenhirn präpariert. Kurz gesagt, das Inkubationsgemisch (200 μL) enthält 20 mM Tris/HCl-Puffer (pH 7,5), 10 mM MgCl₂, 200 μg/mL Histone, Mizellen, hergestellt mit 700 μM Phosphatidylserin und 180 μM 1,2-Diolefin in 0,3% Triton X100, 0,2 mM CaCl₂, 100 μM ATP, [γ-³²P ]-ATP (10⁵ dpm), Chelerythrine Chloride (NSC 646662) (in Dimethylsulfoxid gelöst) und das Enzym (0,5 μg Protein). Nach Inkubation bei 30℃ für 3 Minuten wird die Reaktion durch Zugabe von 3 mL 20%iger Trichloressigsäure beendet. Säurepräzipitierbare Materialien werden auf Whatman GFE-Filtern gesammelt und ausgiebig mit eiskalter 20%iger Trichloressigsäure gewaschen. Die Radioaktivität auf den Filtern wird mit einem Flüssigkeitsszintillationszähler gemessen. Die Proteinkinase C-Aktivität wird für unspezifische Aktivität korrigiert, indem der Assay in Abwesenheit von Mizellen und CaCl₂ durchgeführt wird.
In vivo	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) (5 mg/kg i.p.) führt zu einer Verzögerung des Tumorwachstums bei Mäusen mit SQ-20B-Xenografts. Diese Verbindung (5 mg/kg) führt zu einer signifikanten Zunahme TUNEL-positiver Kerne im Myokard sowie gespaltener Formen von Caspase-3 und -9 bei erwachsenen Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2244923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690561/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11108718/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11603925/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12702731/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) PKC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.83

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Löslichkeit

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