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Dequalinium Chloride PKC Inhibitor

Name: Dequalinium Chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4066
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4066

Dequalinium Chloride ist ein PKC-Inhibitor mit einer IC50 von 7-18 μM und außerdem ein selektiver Blocker Apamin-sensitiver K+-Kanäle mit einer IC50 von 1,1 μM.

Dequalinium Chloride PKC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 527.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S406601 4-Methylpyridine]3 mg/mL]true]DMSO]0.025 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.13%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.13

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	527.57	Formel	C₃₀H₄₀N₄.2Cl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	522-51-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 3 mg/mL

DMSO : 0.025 mg/mL (0.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKC 7 μM-18 μM
In vitro	Dequaliniumchlorid (DECA) ist eine kationische, lipophile Verbindung mit einer Struktur, die dem Farbstoff Rhodamin 123 ähnelt. DECA wird selektiv in den Mitochondrien von Karzinomzellen akkumuliert und retiniert, wo es als mitochondriales Gift wirkt, indem es mitochondriale Enzyme blockiert, was wiederum die zelluläre Energieproduktion stören und schließlich zum Zelltod führen kann. Diese Verbindung ist ein Blocker der ganglionären Transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium ist ein potenter Inhibitor von Apamin-sensitiven K+-Kanälen in Hepatozyten und von nikotinischen Reaktionen in der Skelettmuskulatur. Es blockiert den Angiotensin II-induzierten K+-Verlust mit einer IC50 von 1,5 μM und hemmte auch die ¹²⁵I-Monoiodoapamin-Bindung mit einem K_i von 1,1 μM. Diese Chemikalie bewirkt eine schnelle und reversible Hemmung der langsamen Apamin-sensitiven Komponente der Nachhyperpolarisation (AHP), die auf ein einzelnes Aktionspotential in kultivierten sympathischen Rattenneuronen folgt. Es ist ein dizationischer lipophiler PKC-Inhibitor. Bei UV-Lichtexposition bindet diese Verbindung kovalent an PKCα und PKCβ und hemmt diese irreversibel.
In vivo	Bei Mäusen mit MB49-Blasentumoren zeigt Dequaliniumchlorid (2 mg/kg/d, i.p.) eine Antikarzinomaktivität mit T/C von 210 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8349163/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100530/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8157060/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9442087/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3474661/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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