Name: Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2485
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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
L1210 cell	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxic potency required to inhibit L1210 cell growth by 50% after cell drug contact for 48 hrs, IC50=4e-05 μM
HL60 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=0.33 μM
MDA435/LCC6 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against MDA435/LCC6 cells by ELISA, IC50=0.35 nM
A2780-cell	Growth inhibition assay		Concentration required to inhibit A2780-cell growth by 50%, IC50=0.55 nM
G-361 cell	Growth inhibition assay		Cytotoxic potency required to inhibit G-361 cell growth by 50%, IC50=0.65 nM
human HL60 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=2.5 nM
human K562 cells	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=2.6 nM
CH1 cell	Cytotoxicity assay		Cytotoxic potency required to inhibit CH1 cell growth by 50%, IC50=2.65 nM
MES-SA cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against MES-SA cells by MTT assay after 72 hrs, IC50=3 nM
A549 cells	Function assay		Activity against A549 cancer cell line, IC50=3.1 nM
LoVo cells	Cytotoxicity assay	144 h	Cytotoxicity against human LoVo cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=3.3 nM
P388 cells	Proliferation assay		Antiproliferative activity against P388 cells by ELISA, IC50=4.3 nM
human Daudi cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human Daudi cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5 nM
SKOV-3 cell	Cytotoxicity assay		Cytotoxic potency required to inhibit SKOV-3 cell growth 50%, IC50=5.3 nM
OVCAR-3 cell	Function assay		Antitumor activity against human ovarian OVCAR-3 cell lines, IC50=5.8 nM
human MES-SA cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MES-SA cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=6 nM
PC3 cancer cell	Cytotoxicity assay	144 h	Cytotoxicity against human PC3 cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=7 nM
MXF7 breast cell	Function assay		Antitumor activity against human mammary carcinoma sensitive MXF7 breast cell line, IC50=8.7 nM
HT-29 cell	Cytotoxicity assay	144 h	Cytotoxic potency required to inhibit HT-29 cell growth by 50% after cell drug contact for 144 hrs, IC5=0.01 μM
HEK293 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against HEK293 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.01 μM
MKN45 cells	Cytotoxicity assay	144 h	Cytotoxicity against human MKN45 cancer cell line was determined after 144 hr, IC50=0.012 μM
MES-SA cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MES-SA cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.012 μM
FM3 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human FM3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.013 μM
MCF-7 cells	Growth inhibition assay		Inhibitory activity against human tumor cell line MCF-7 breast adenocarcinoma, IC50=0.02 μM
human small-cell lung cancer	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human small-cell lung cancer (SCLC), IC50=0.02 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.022 μM
human HCT116 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.025 μM
NCI-H460 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human NCI-H460 cells after 48 hrs by resazurin dye assay, EC50=0.03 μM
CCRF-CEM cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells assessed as cell viability after 48 hrs by celltiter-blue assay, IC50=0.036 μM
HeLa cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.044 μM
NCI60 cells	Function assay	48 h	Antitumor activity against human NCI60 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=47.86 nM
UACC375 cell	Function assay		Antitumor activity against human melanoma UACC375 cell line, IC50=0.048 μM
HT1080 cell	Growth inhibition assay		Inhibitory activity against human tumor cell line HT1080, IC50=0.066 μM
MES-SA/Dx5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MES-SA/Dx5 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.073 μM
SF268 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SF268 cells after 48 hrs, EC50=0.32 μM
KB/HeLa cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human KB/HeLa cells after 48 hrs, EC50=0.36 μM
K562 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human K562 cells after 72 hrs by MTS method, IC50=0.42 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells by WST-1 method after 72 hrs, IC50=0.96 μM
SF268 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.97 μM
HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=3.96 μM
U937 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human U937 cells by MTT assay, IC50=6.2 μM
HepG2 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=11.05 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	517.4	Formel	C₂₂H₂₉ClN₄O_6.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	70476-82-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-301739 2HCl, Mitozantrone 2HCl			Smiles	C1=CC(=C2C(=C1NCCNCCO)C(=O)C3=C(C=CC(=C3C2=O)O)O)NCCNCCO.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 104 mg/mL (201.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 104 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (57.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II PKC (Cell-free assay) 8.5 μM
In vitro	Mitoxantrone induziert in allen untersuchten Patienten DNA-Fragmentierung und die proteolytische Spaltung der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP), einen Marker für die Aktivierung von Caspasen, was zeigt, dass die zytotoxische Wirkung von Mitoxantrone auf der Induktion von Apoptose beruht. Mitoxantrone aktiviert NFkappaB und stimuliert den IkappaBalpha-Abbau in der promyelozytischen Leukämiezelllinie HL60, aber nicht in den Varianten, den HL60/MX2-Zellen, denen die Beta-Isoform der Topoisomerase II fehlt und die eine verkürzte Alpha-Isoform exprimieren, die zu einer veränderten subzellulären Verteilung führt. Mitoxantrone hemmt die Proliferation aktivierter PBMCs, B-Lymphozyten oder antigenspezifischer T-Zelllinien (TCLs), die auf Antigen-präsentierenden Zellen (APCs) stimuliert werden, dosisabhängig. Mitoxantrone induziert Apoptose von PBMCs, Monozyten und DCs bei niedrigen Konzentrationen, während höhere Dosen Zelllyse verursachen.
In vivo	Mitoxantrone verringert vorübergehend die Wachstumsrate von HID-Xenografts bei Mäusen, beeinflusst jedoch nicht die von PAC120-Xenografts. Mitoxantrone führt zu einer Verschlimmerung der Herzläsionen sowie der Nephropathie und der intestinalen Toxizität bei spontan hypertensiven Ratten. Mitoxantrone und Eisen(III) bilden einen starken 2:1-Komplex, in dem Mitoxantrone als dreizähniger Ligand wirken kann.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10328583/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-ROS1 / ROS1 / p-STAT3 / STAT3 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		30108778
Growth inhibition assay	Cell number		24349321

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable
NCT05875428	Recruiting	Diffuse Large B-Cell Lymphoma	CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.	July 10 2023	Phase 2
NCT05496894	Withdrawn	Relapsing Multiple Sclerosis	CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.	August 2022	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) PKC/Topoisomerase II Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 517.4

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support