nur für Forschungszwecke

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Name: Oncrasin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0780
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0780

Oncrasin-1 (Onc-1) ist ein potenter RNA Polymerase II-Inhibitor mit Antitumoraktivität, der verschiedene menschliche Lungenkrebszellen mit K-Ras-Mutationen abtötet. Diese Verbindung bewirkt eine abnormale Aggregation der Proteinkinase C Iota (PKCι) im Zellkern sensibler Zellen, nicht aber in resistenten Zellen.

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 269.73

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S078001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.8%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.8

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	269.73	Formel	C₁₆H₁₂ClNO	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	75629-57-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras RNA polymerase II PKCι
In vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) ist eine selektive zytotoxische Verbindung mit signifikanter Wirkung auf Lungenkrebszellen, die spezifische KRAS-Genmutationen tragen. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von Tumorzellen, indem sie den Zellzyklus anhält und Apoptose fördert. Studien haben gezeigt, dass diese Chemikalie eine geringe Toxizität für normale Zellen aufweist, was auf ihre gute Selektivität hindeutet. Weitere mechanistische Studien deuten darauf hin, dass diese Verbindung durch die Modulation von Effektor-Molekülen nach der RAS-Signalweg-Kaskade wirken könnte. Experimente haben bewiesen, dass die Antitumoraktivität dieser Chemikalie positiv mit ihrer Konzentration und der Behandlungszeit korreliert. Darüber hinaus zeigte diese Verbindung in Tiermodellen eine gute Verträglichkeit und tumorwachstumshemmende Wirkung. Daher ist diese Chemikalie ein vielversprechender potenzieller Arzneimittelkandidat für die Behandlung von Lungenkrebs mit KRAS-Mutation.
In vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) ist ein selektives Antitumor-Kleinmolekül, das durch die Induktion der Apoptose von Krebszellen wirkt. Diese Verbindung wurde ursprünglich bei der Screening auf KRAS-mutierte Lungenkrebszellen entdeckt und hemmt wirksam die Proliferation verschiedener Krebszelllinien. Studien haben gezeigt, dass der Wirkmechanismus dieser Chemikalie die Hemmung der RNA-Polymerase I umfasst, was zu nukleolärem Stress und Zellzyklusarrest führt. Weitere Experimente bestätigten, dass dieses Molekül nur geringe Auswirkungen auf normale Zellen hat, was ein gutes therapeutisches Fenster zeigt. Derzeit ist dieses kleine Molekül ein wichtiges Werkzeug für die Erforschung zielgerichteter Krebstherapien.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):