G9a/GLP Inhibitoren | G9a/GLP Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7230 | UNC0642 | UNC0642 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von Histone Methyltransferase G9a/GLP mit IC50-Werten von weniger als 2,5 nM für G9a und GLP und zeigt eine mehr als 300-fache Selektivität für G9a und GLP gegenüber einer Vielzahl von Kinasen, GPCRs, Transportern und Ionenkanälen. |
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| E7598 | UNC0321 | UNC0321 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase. Er zeigt eine hohe Potenz im Pikomolbereich mit einem Ki von 63 pM und assayabhängigen IC50-Werten zwischen 6-9 nM. Diese Verbindung wirkt auch als Inhibitor von GLP. Er zeigt anti-apoptotische Effekte und birgt Potenzial für den therapeutischen Einsatz bei diabetischen Gefäßkomplikationen. | ||
| S2943 | BRD9539 | BRD9539 ist ein Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor, der auch die PRC2-Aktivität hemmt. | ||
| E1607 | RK-701 | RK-701 ist ein hochselektiver, potenter und wenig toxischer Inhibitor der Histon-Methyltransferasen G9a und GLP1 mit IC50-Werten von 23-27 nM und 53 nM. Diese Compound-Behandlung induziert die Expression von fetalem Globin in menschlichen Erythroidzellen und in Mäusen und spielt eine wesentliche Rolle bei der γ-Globin-Induktion. Es wird in der Forschung zur Sichelzellenanämie eingesetzt. | ||
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride ist ein Inhibitor der G9a Histon-Methyltransferase mit einem IC50 von 2,7 μM in einem zellfreien Assay, reduziert H3K9me2 von Bulk-Histonen, hemmt auch schwach GLP (hauptsächlich H3K9me3), keine signifikante Aktivität bei anderen Histon-Methyltransferasen beobachtet. BIX01294 induziert Autophagy. BIX01294 hemmt auch die H3K36-Methylierung durch die Onkoproteine NSD1, NSD2 und NSD3. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, ein Naturprodukt aus Chaetomium-Arten, ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor mit IC50 von 0,8 μM, 2,5 μM und 3 μM für dSU(VAR)3-9, Maus-G9a bzw. Neurospora crassa DIM5. Chaetocin ist ein Antikrebsmittel und Inhibitor der Thioredoxin-Reduktase (TrxR). |
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| S8071 | UNC0638 | UNC0638 ist eine potente, selektive und zellg gige chemische Sonde f G9a und GLP Histon-Methyltransferase mit IC50 von <15 nM bzw. 19 nM und zeigt Selektivit ber ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele. Diese Verbindung hat antivirale Aktivit en. |
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| S7572 | A-366 | A-366 ist ein potenter und selektiver G9a/GLP Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 3,3nM und 38nM, der eine >1000-fache Selektivität für G9a/GLP gegenüber 21 anderen Methyltransferasen aufweist. |
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| S7591 | BRD4770 | BRD4770 ist ein Histone Methyltransferase G9a-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 μM und induziert Zellseneszenz. |
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| S7020 | UNC0646 | UNC0646 ist ein selektiver Histon-Lysin-Methyltransferase (HMTase)-Inhibitor für G9a und GLP mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 15 nM, mit ausgezeichneter Wirksamkeit in einer Vielzahl von Zelllinien und ausgezeichneter Trennung von funktioneller Wirksamkeit versus Zelltoxizität. |
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