Name: Chaetocin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8068
Rating: 5 (25 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
A549	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM.	20303767
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM.	22305612
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM.	22305612
Jurkat	Cytotoxicity assay		40 hrs	Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM.	20303767
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.1 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM		Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method	16408017
HL60	Apoptosis assay	30 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	2 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis	20675131
MCF7	Function assay			Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method	ChEMBL
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	696.84	Formel	C₃₀H₂₈N₆O₆S₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	28097-03-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (35.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	dSU(VAR)3-9 0.8 μM mouse G9a 2.5 μM Neurospora crassa DIM5 3 μM
In vitro	In SL-2 Drosophila-Gewebekulturzellen bewirkt Chaetocin die Hemmung von SU(VAR)3-9 und der Anzahl der an Lys9 dimethylierten H3-Moleküle und hemmt auch das Zellwachstum. In menschlichen HepG2-, Hep3B- und Huh7-Hepatomzellen hemmt diese Verbindung HIF-1-vermittelte hypoxische Reaktionen. Es hemmt auch potent die Proliferation und Koloniebildung in einer Vielzahl von Krebszelllinien mit IC50 von 2-10 nM.
Kinase-Assay	Methylierungsassays
Kinase-Assay	Sofern nicht anders angegeben, werden die Reaktionen wie folgt durchgeführt: 1 g gereinigtes Enzym (dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) und GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) oder im Baculovirus-Expressionssystem exprimierter Enzymkomplex (dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)) wurden 30 Minuten lang mit 1 g eines Peptids, das die ersten 19 Aminosäuren von H3 plus einen zusätzlichen Cysteinrest (ARTKQTARKSTGGKAPRKQC) enthält, in einem Gesamtvolumen von 40 μl in BC25 (10 mM HEPES pH 7,6, 25 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 % Glycerin) inkubiert. Alle Enzyme außer dem E(z)-Komplex hatten eine ähnliche spezifische Aktivität zwischen 5-10 nmol/min/mg. Für den E(z)-Komplex ist die spezifische Aktivität etwa 5-10-mal niedriger, was wahrscheinlich auf eine unvollständige Bildung des vollständigen Komplexes zurückzuführen ist, der für die höchste Aktivität erforderlich ist. Als Methyldonor ist S-Adenosyl[methyl-3H]methionin (SAM) in der Reaktion in einer Endkonzentration von 40 M mit einer spezifischen Aktivität von 0,3 Ci/mmol vorhanden. Die Reaktionen werden durch Zugabe von 1/10 Volumen 100%iger Essigsäure gestoppt und der Einbau von Radioaktivität wird durch Auftragen von 30 μl der Reaktion auf P81-Filterpapier und anschließendes Szintillationszählen gemessen. Für das Inhibitorscreening werden 1 μl dieser Verbindung mit einer Konzentration von 10 g/l zu jeder Reaktion gegeben. In den Fällen, in denen PRSET7 oder der E(z)-Komplex als Enzym verwendet wird, ersetzten rekombinante Nukleosomen (1 g) bzw. rekombinantes H3 (1 g) das H3-Peptid als Substrat.
In vivo	Bei Hepa 1c1c-7-Tumor tragenden Mäusen hemmt Chaetocin (0,25 mg/kg, i.p.) das Tumorwachstum durch Deregulierung der HIF-1[alpha]-vermittelten Angiogenese. Bei SKOV3-Tumor tragenden Nacktmäusen verzögert diese Verbindung (0,25 mg/kg, i.p.) das Tumorwachstum signifikant mit minimalen Anzeichen von Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP		26890137
Growth inhibition assay	Cell viability		18176557

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chaetocin Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 696.84

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support