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UNC0646 Histone Methyltransferase Inhibitor

Name: UNC0646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7020
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7020

UNC0646 ist ein selektiver Histon-Lysin-Methyltransferase (HMTase)-Inhibitor für G9a und GLP mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 15 nM, mit ausgezeichneter Wirksamkeit in einer Vielzahl von Zelllinien und ausgezeichneter Trennung von funktioneller Wirksamkeit versus Zelltoxizität.

UNC0646 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 621.9

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Qualitätskontrolle

Charge: S702001 Ethanol]50 mg/mL]false]DMSO]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.82

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	621.9	Formel	C₃₆H₅₉N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1320288-17-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (53.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 6 nM GLP (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	UNC0646 ist ein neuartiger G9a-Inhibitor mit ausgezeichneter Wirksamkeit in einer Vielzahl von Zelllinien und ausgezeichneter Trennung von funktioneller Wirksamkeit versus Zelltoxizität. Diese Verbindung besitzt eine hohe In-vitro-Wirksamkeit gegenüber G9a und eine verbesserte Lipophilie, ist hochwirksam (IC50 < 0,06 µM) bei der Reduzierung der H3K9me2-Spiegel in MDA-MB-231-Zellen und weist eine geringe Zelltoxizität auf.
In vivo	Aufgrund seiner Wasserunlöslichkeit ist die In-vivo-Wirksamkeit von UNC0646 nicht zufriedenstellend. Nanodiamanten (NDs) werden als Wirkstoffverabreichungsplattform genutzt, um die In-vivo-Verabreichung dieses niedermolekularen Inhibitors zu verbessern. ND-this compound complexes können durch physikalische Adsorption schnell synthetisiert werden, besitzen dabei günstige Wirkstoffverabreichungseigenschaften und sind in der Lage, die Dispergierbarkeit dieser Chemikalie in Wasser zu verbessern, wodurch sie für die intravenöse Verabreichung geeignet ist. Das Freisetzungsprofil dieser Verbindung aus NDUNC0646 erweist sich als pH-responsiv. Darüber hinaus erhält ND-this chemical die biologische Funktionalität dieses Inhibitors, mit höherer Wirksamkeit bei der Reduzierung der H3K9-Methylierung sowie verstärkten invasionsunterdrückenden Effekten. Am wichtigsten ist, dass eine erhöhte In-vivo-Wirksamkeit unter Verwendung eines orthotopen Leberzellkarzinom (HCC)-Mausmodells gezeigt wird, was den Weg für die Translation dieses niedermolekularen Inhibitors zur HCC-Behandlung ebnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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