Name: BRD4770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7591
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	413.47	Formel	C₂₅H₂₃N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1374601-40-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (48.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL (106.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1mg/ml (2.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.14mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	BRD4770 reduziert die zellulären Spiegel von di- und trimethyliertem H3K9 durch Hemmung von G9a, induziert Seneszenz und hemmt sowohl die Verankerungs-abhängige als auch die -unabhängige Proliferation in der Pankreaskrebszelllinie PANC-1. Die Kombination von Gossypol und dieser Verbindung erhöht die LC3-II-Spiegel und die Autophagosomenzahl und wirkt somit synergistisch, um den Zelltod in PANC-1-Zellen zu induzieren.
Kinase-Assay	Biochemische Aktivität von G9a
Kinase-Assay	Dissociation Enhanced Lanthanide Fluoro-ImmunoAssays (DELFIA) werden in weißen, opaken 384-Well-Platten durchgeführt, die mit Neutravidin beschichtet sind. Testverbindungen werden auf 12 μg/mL in 50 mM Tris-HCl pH 8,5, das 4 % DMSO enthält, verdünnt, und 10 μL werden in die Vertiefungen gegeben. Blind- und Kontrollvertiefungen erhielten nur die Verbindungspufferlösung. GST-G9a bei 10 μg/mL und SAM bei 40 μM werden in 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT verdünnt und in einem Volumen von 20 μL zugegeben. Blindvertiefungen erhalten nur Tris/DTT-Puffer. Die Reaktionen werden durch Zugabe von 800 nM H3(1-20)-cysbiotin-Substrat in 50 mM Tris pH 8,5 in einem Volumen von 10 μL initiiert und 60 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Platten werden 3 Mal mit 100 μL Waschpuffer (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 20, 0,2 % BSA) gewaschen. Anschließend werden 50 μL Fluoroimmunoassay (FI)-Puffer (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2 % BSA, 0,05 % BGG), der 5 ng α-2X-di-meth H3-K9 und 5 ng Ziegen-Anti-Kaninchen-Eu-Chelat enthält, zu allen Vertiefungen der Platte gegeben, und die Platte wird eine weitere Stunde bei Raumtemperatur inkubiert. Die Platten werden 3 Mal mit 100 μL Waschpuffer gewaschen und 50 μL Enhancer-Lösung wird zu jeder Vertiefung gegeben. Die zeitaufgelöste Fluoreszenz wird nach 45 Minuten auf einem Viewlux Microplate Imager gemessen, wobei 15 Sekunden mit einem 354 μs-Fenster, 400 μs-Verzögerung, Anregung bei 360 nm und Emission bei 618 nm abgebildet wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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BRD4770 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 413.47