Name: UNC0642
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7230
Rating: 5 (18 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere G9a/GLP Inhibitoren	RK-701 BRD9539 MS8709 UNC0321

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
PANC1	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM.	24102134
MDA-MB-231	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM.	24102134
PC3	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
U2OS	Function assay		Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM.	24102134
PANC1	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM.	24102134
U2OS	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM.	24102134
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM.	24102134
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM.	24102134
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	546.7	Formel	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1481677-78-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (91.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) <2.5 nM GLP (Cell-free assay) <2.5 nM
In vitro	UNC0642 ist kompetitiv mit dem Peptidsubstrat und nicht-kompetitiv mit dem Kofaktor SAM. Der Ki-Wert dieser Verbindung wird mit 3,7 ± 1 nM bestimmt. Sie ist mehr als 20.000-fach selektiv für G9a und GLP gegenüber 13 anderen Methyltransferasen (IC50 > 50.000 nM) und mehr als 2.000-fach selektiv gegenüber PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Diese Chemikalie zeigt eine hohe Potenz (IC50 < 150 nM) bei der Reduzierung der zellulären H3K9me2-Spiegel, eine geringe Zelltoxizität (EC50 > 3.000 nM), was zu einer guten Trennung von funktioneller Potenz und Zelltoxizität mit einem Tox/Funktions-Verhältnis (das durch Division des EC50-Wertes der beobachteten Toxizität durch den IC50-Wert der funktionellen Potenz bestimmt wird) von > 45 in U2OS-, PC3- und PANC-1-Zellen führt. Es reduziert die Klonogenität in PANC-1-Zellen konzentrationsabhängig, während es keine Auswirkung auf die Klonogenität in MDA-MB-231-Zellen hat.
In vivo	Für die In-vivo-Bewertung der PK-Eigenschaften bei männlichen Schweizer Albino-Mäusen führt eine einzelne intraperitoneale (IP) Injektion (5 mg/kg) von UNC0642 zu einer Plasma-Cmax (maximale Konzentration) von 947 ng/mL und einer AUC (Fläche unter der Kurve) von 1265 h*ng/mL. Es zeigt eine moderate Gehirnpenetration mit einem Gehirn/Plasma-Verhältnis von 0,33. Eine einzelne intraperitoneale (i.p.) Injektionsdosis von 5 mg/kg dieser Verbindung ist ausreichend, um die G9a-Aktivität bei erwachsenen Mäusen zu hemmen. Diese Verbindung verbessert die Lebensdauer und Gewichtszunahme von m⁺/p^ΔS−U-Welpen, erzeugt eine lang anhaltende Aktivierung von PWS-assoziierten Genen, ist offenbar gut verträglich und erzeugt keine nennenswerte akute Toxizität und stört nicht die Expression des AS-assoziierten Ube3a-Gens.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28024084/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		28630300
Western blot	G9A / di-mH3K9 / ERBB3		31619200

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0642 G9a/GLP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 546.7

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support