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IAP Inhibitoren | IAP Inhibitors

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S7009 LCL161 LCL-161, ein niedermolekulares second mitochondrial activator of caspase (SMAC)-Mimetikum, bindet potent an mehrere IAPs (d.h. XIAP, c-IAP) und hemmt diese.
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) ist ein potenter Survivin-Suppressor, der die Survivin-Promoteraktivität mit einer IC50 von 0,54 nM in HeLa-SURP-luc- und CHO-SV40-luc-Zellen hemmt. Es hemmt die SV40-Promoteraktivität nicht signifikant, aber es wird beobachtet, dass es die Interaktion von Survivin mit XIAP leicht hemmt. Diese Verbindung reguliert Survivin und XIAP herunter, moduliert die Autophagy und induziert Autophagy-abhängige DNA-Schäden in Brustkrebszellen. Phase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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S2271 Berberine chloride Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), ein Chinon, das aus der japanischen Ardisia-Pflanze isoliert wurde, ist ein Inhibitor des X-chromosomalen IAP (XIAP) mit einer IC50 von 4,1 μM in einem zellfreien Assay.
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
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S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate ist ein quartäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Berberine aktiviert caspase 3 und caspase 8, Spaltung der Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Berberine chloride reduziert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Berberine chloride induziert Apoptose mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK, sowie die Erzeugung von ROS. Berberine chloride ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Berberine chloride ist auch ein potenzieller Autophagie-Modulator.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) ist ein Isoflavon-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Es aktiviert das caspase-System, hemmt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) und stört die Expression von FLICE inhibitory protein (FLIP), was zu einer apoptosis von Tumorzellen führt. Diese Verbindung hemmt auch die DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A Flavokawain A, extrahiert aus Kava, ist ein Apoptose-Induktor und antikarzinogenes Mittel. Diese Verbindung kann antiapoptotische Proteine wie XIAP, survivin und Bcl-xL herunterregulieren, wodurch das Gleichgewicht zwischen apoptotischen und antiapoptotischen Molekülen verändert und somit der Zelltod in Tumorzellen induziert wird.