IAP Agonisten | IAP Antagonists
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant ist ein SMAC-mimetischer Antagonist, hauptsächlich von cIAP1 mit einem Kd von <1 nM in einem zellfreien Assay, weniger potent gegenüber XIAP. Diese Verbindung hilft, die Apoptose in latent HIV-1-infizierten Zellen zu induzieren. Phase 2. |
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| S7597 | BV6 | BV-6 ist ein SMAC-Mimetikum, ein dualer cIAP- und XIAP-Inhibitor. |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) ist ein potenter Smac-Mimetikum und ein Antagonist von IAP (Inhibitor des Apoptose-Proteins über E3 Ubiquitinligase), der an XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 und cIAP2-BIR3 mit Ki von 66,4 nM, 1,9 nM und 5,1 nM bindet, 50- bis 100-fach höhere Affinitäten als das Smac AVPI-Peptid. Phase 1. |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152 ist ein potenter Antagonist von XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 und cIAP2-BIR3 mit Ki von 28 nM, 14 nM, 17 nM bzw. 43 nM in zellfreien Assays; geringere Affinität wurde zu cIAP1-BIR2 und cIAP2-BIR2 gezeigt. Phase 1. |
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| S7089 | SM-164 | SM-164 ist ein potenter, nicht-peptidischer, zellgängiger Antagonist von XIAP, der sowohl die BIR2- als auch die BIR3-Domänen mit einer IC50 von 1,39 nM anspricht. Diese Verbindung induziert Apoptose und Tumorrückbildung. |
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| S7362 | AZD5582 | AZD5582, ein neuartiger niedermolekularer IAP-Inhibitor, bindet potent an die BIR3-Domänen von cIAP1, cIAP2 und XIAP mit IC50-Werten von 15, 21 und 15 |
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| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660) ist ein potenter, nicht-peptidomimetischer Antagonist von cIAP1/2 und XIAP, der die Wechselwirkungen zwischen einem SMAC-abgeleiteten Peptid und den BIR3-Domänen von XIAP (BIR3-XIAP) und cIAP1 (BIR3-cIAP1) mit IC50-Werten von weniger als 40 bzw. 12 nmol/L hemmt. |
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