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Phenoxodiol (Haginin E) Caspase Aktivator

Name: Phenoxodiol (Haginin E)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9634
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9634

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) ist ein Isoflavon-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Es aktiviert das caspase-System, hemmt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) und stört die Expression von FLICE inhibitory protein (FLIP), was zu einer apoptosis von Tumorzellen führt. Diese Verbindung hemmt auch die DNA topoisomerase II.

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 240.25

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Qualitätskontrolle

Charge: S963401 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Caspase Inhibitoren	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	240.25	Formel	C₁₅H₁₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	81267-65-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD			Smiles	C1C(=CC2=C(O1)C=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro	Primäre Ovarialkarzinomzellen, die aus Aszitesflüssigkeiten von Ovarialkarzinompatientinnen isoliert wurden und gegen konventionelle Chemotherapie resistent sind, unterliegen nach Behandlung mit Phenoxodiol (Haginin E) einer Apoptose. Dieser Effekt ist abhängig von der Aktivierung des Caspase-Systems, der Hemmung von XIAP, einem Inhibitor der Apoptose, und der Störung der Expression des FLICE inhibitory protein (FLIP) über den Akt-Signaltransduktionsweg. Es ist ein effizienter Induktor des Zelltods in Ovarialkarzinomzellen und sensibilisiert die Krebszellen für die Fas-vermittelte Apoptose.
In vivo	In einem In-vivo-Modell für Darmkrebs zeigten Balb/C-Mäuse, denen eine niedrige Dosis Phenoxodiol (Haginin E) verabreicht wurde, eine signifikant reduzierte Tumorwachstumsrate und ein verlängertes Überleben (bei 40 % der Tiere).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05100628	Terminated	Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Noxopharm Limited	February 11 2022	Phase 1
NCT04957290	Terminated	Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer and Other Solid Tumors	Noxopharm Limited	October 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT00557037	Completed	Prostate Cancer	MEI Pharma Inc.	November 2007	Phase 2
NCT00878800	Completed	Dose Escalation: Solid Tumors\|MTD: Soft Tissue Sarcomas	Valerio Therapeutics\|Spectrum Pharmaceuticals Inc	December 2006	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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