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Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Name: Embelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7025
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S7025

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), ein Chinon, das aus der japanischen Ardisia-Pflanze isoliert wurde, ist ein Inhibitor des X-chromosomalen IAP (XIAP) mit einer IC50 von 4,1 μM in einem zellfreien Assay.

Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 294.39

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Qualitätskontrolle

Charge: S702501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100.0%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100.0

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	294.39	Formel	C₁₇H₂₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	550-24-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Embelic Acid, NSC 91874			Smiles	CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (200.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-LO (Cell-free assay) 0.06 μM mPGES-1 (Cell-free assay) 0.2 μM XIAP (Cell-free assay) 4.1 μM
In vitro	Embelin aus der japanischen Ardisia-Pflanze ist ein niedermolekularer Inhibitor, der an die XIAP BIR3-Domäne bindet, an die Smac und Caspase-9 binden. Diese Verbindung hemmt das Zellwachstum von sowohl PC-3- als auch LNCap-Zellen dosisabhängig mit IC50-Werten von 3,7 und 5,7 μM. Die Toxizität dieser Chemikalie in normalen PrEC- und in WI-38-Zellen ist mit IC50-Werten von 20,1 μM und 19,3 μM viel geringer. Die Behandlung von PC-3-Zellen mit 25 und 50 μM dieser Verbindung für 48 h führt dazu, dass 30 % und 75 % der Zellen einer Apoptosis unterliegen, was einer etwa 3- bzw. 9-fachen Zunahme im Vergleich zu unbehandelten Zellen entspricht. Es unterdrückt auch potent die Biosynthese von Eicosanoiden durch selektive Hemmung der 5-Lipoxygenase (5-LO) und der Mikrosomalen Prostaglandin E2-Synthase-1 (mPGES-1) mit IC50 = 0,06 bzw. 0,2 mM.
Kinase-Assay	Fluoreszenzpolarisations-Kompetitiv-Bindungsassay
Kinase-Assay	Fluoreszenzpolarisationsexperimente werden in Dynex 96-Well-, schwarzen, rundbödigen Platten durchgeführt. Eine 5 μL-Probe von Embelin-Verdünnungen in DMSO und vorinkubiertem XIAP BIR3-Protein (0,06 μM) und dem N-Terminus eines Smac-Peptids (SM7F) (0,01 μM) in der Assay-Pufferlösung werden zu 96-Well-Platten gegeben, um ein Endvolumen von 125 μL zu erhalten. Für jeden Assay wurden die gebundene Peptidkontrolle, die XIAP BIR3-Protein und SM7F enthielt (entspricht 0 % Hemmung), und die freie Peptidkontrolle, die nur freies SM7F enthielt (entspricht 100 % Hemmung), eingeschlossen. Die Platten wurden gemischt und 3 Stunden bei Raumtemperatur inkubiert, um das Gleichgewicht zu erreichen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):