AChR Agonisten | AChR Agonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S6887	Clozapine N-oxide (CNO chemical)	CNO (Clozapine N-oxide) ist ein Metabolit von Clozapine (GLXC-06516) und ein Agonist humaner muskarinischer Designer-Rezeptoren (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine ist ein potenter Dopamine (DA)-Antagonist und ein selektiver muskarinischer M4 Rezeptor-Agonist.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.	Theranostics, 2025, 15(5):1822-1841 STAR Protoc, 2025, 6(1):103542 Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
S4231	Pilocarpine HCl	Pilocarpine HCl (NSC 5746) ist ein selektiver muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Agonist, der zur Erzeugung eines experimentellen Epilepsiemodells verwendet wird.	Viruses, 2024, 16(10)1559 Heliyon, 2024, 10(1):e23945 Theranostics, 2021, 11(12):5986-6005
S2614	Arecoline HBr	Arecoline(NSC-31750) ist ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Agonist.	Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)430 Int J Oral Sci, 2024, 16(1):17 Oncogene, 2020, 39(11):2437-2449
S1805	Acetylcholine Chloride	Der chemische Stoff Acetylcholine Chloride (ACh-Chlorid) ist ein Neurotransmitter sowohl im peripheren Nervensystem (PNS) als auch im zentralen Nervensystem (ZNS) vieler Organismen, einschließlich des Menschen.	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88 iScience, 2023, 26(3):106241 Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S2455	Bethanechol chloride	Bethanechol chloride (Myocholine, Urecholine) ist ein selektiver muskarinischer Rezeptoragonist ohne jegliche Wirkung auf nikotinische Rezeptoren.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900 Lung, 2018, 196(2):219-229
S4718	Acetylcholine iodide	Acetylcholine iodide (Acetylcolina) ist ein Neurotransmitter, der an neuromuskulären Verbindungen, autonomen Ganglien, parasympathischen Effektorverbindungen, einer Untergruppe sympathischer Effektorverbindungen und an vielen Stellen im zentralen Nervensystem vorkommt.	Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785 Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S1440	Varenicline Tartrate (CP 526555-18)	Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) ist ein partieller nikotinischer AChR-Agonist, der zur Behandlung der Nikotinsucht eingesetzt wird.	Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S4121	Succinylcholine Chloride Dihydrate	Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium) ist ein nikotinischer AChR-Agonist und wirkt auch als depolarisierender neuromuskulärer Blocker.	Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S4422	Nitenpyram	Nitenpyram(Bestguard,Capstar) ist ein nikotinischer Acetylcholinrezeptor (AchR)-Agonist, der als Tierarzneimittel zur Behandlung von Parasite bei Nutztieren und Haustieren eingesetzt wird.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287	Cytisine	Cytisine (Baphitoxin, Sophorin) ist ein nikotinischer Acetylcholinrezeptor-Agonist.	Transl Oncol, 2023, 35:101712
S4171	Choline Chloride	Choline chloride (Hepacholine) ist ein quaternäres Ammoniumsalz, das als Zusatzstoff für Tierfutter verwendet wird. Es ist wichtig als Vorläufer von Acetylcholin, als Methylspender in verschiedenen Stoffwechselprozessen und im Lipidstoffwechsel.	Nat Commun, 2023, 14(1):5034
E1265	Deschloroclozapine	Deschloroclozapine, ein Metabolit von Clozapin, ist ein hochwirksamer muskarinischer DREADDs (muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs)-Agonist und bindet an die DREADD-Rezeptorsubtypen hM3Dq und hM4Di mit einem Ki von 6,3 bzw. 4,2 nM.	Curr Biol, 2025, 35(12):2916-2926.e3
S6432	Cevimeline HCl hemihydrate	Cevimeline HCl hemihydrate (AF 102B, SNI 2011, SNK 508) ist ein Parasympathomimetikum, das als Agonist an den muskarinischen Acetylcholinrezeptoren M1 und M3 wirkt.	Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S3684	Methacholine chloride	Methacholine (Mecholyl, Acetyl-β-methylcholin) ist ein synthetischer Cholinester, der als nicht-selektiver muskarinischer Rezeptor-Agonist im parasympathischen Nervensystem wirkt, aber nur geringe Auswirkungen auf die nikotinischen Rezeptoren hat.	Phytomedicine, 2025, 148:157306
S5930	PNU 282987 HCl	PNU 282987 ist ein potenter Agonist von α7-haltigen neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptoren mit einem Ki-Wert von 26 nM für den Rattenrezeptor.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):728-732
E7001	Pilocarpine	Pilocarpine ist ein nicht-selektiver Agonist des muskarinischen Acetylcholinrezeptors (mAChR), der häufig zur Behandlung von Xerostomie und Glaukom eingesetzt wird. Es moduliert die elektrischen Eigenschaften von Herzzellen, wahrscheinlich durch die Aktivierung eines Kalium (K+)-Stroms, der durch M3-Rezeptoren vermittelt wird.	Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
S0717	Varenicline (CP 526555) dihydrochloride	Vareniclin (CP 526555, Chantix, Champix, CP 526555 dihydrochlorid) dihydrochlorid ist ein potenter, partieller Agonist des α4β2 nikotinischen Acetylcholinrezeptors (nAChR) und des α3β4 nAChR mit einer EC50 von 2,3 μM bzw. 55 μM. Vareniclin-Dihydrochlorid ist ein potenter, vollständiger Agonist von α7 nAChRs mit einer EC50 von 18 μM. Vareniclin ist ein verschreibungspflichtiges Medikament zur Raucherentwöhnung.
S0720	PNU-282987	PNU-282987 ist ein neuartiger selektiver Agonist des alpha7 nAChR mit einem Ki von 26 nM für den Ratten-alpha7 nAChR. Diese Verbindung zeigt keine Aktivität an allen getesteten Monoamin-, Muskarin-, Glutamat- und GABA-Rezeptoren, außer an 5-HT3-Rezeptoren mit einem Ki von 930 nM.
S0521	PNU-282987 S enantiomer free base	PNU-282987 S enantiomer free base ist das S-Enantiomer von PNU-282987 free base, einem α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptor (α7 nAChR)-Agonisten.
S5022	Varenicline Hydrochloride	Varenicline (CP 526555) Hydrochloride ist ein partieller Agonist des α4β2 Nikotin-Acetylcholinrezeptors (nAChR) und des α6β2 Nikotin-Acetylcholinrezeptors (nAChR), mit einem Ki-Wert von 0,12 nM und 0,14 nM für α6β2 nAChR bzw. α4β2 nAChR im Striatum von Ratten.
E1876	GTS-21 dihydrochloride	GTS-21 dihydrochloride (DMXB-A, DMBX-Anabasein) ist ein selektiver Agonist des alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) und weist entzündungshemmende und kognitionsfördernde Aktivitäten auf. Diese Verbindung ist auch ein Antagonist von α4β2 mit einem Ki-Wert von 20 nM für humanes α4β2 und des 5-HT3A receptor mit einem IC50-Wert von 3,1 μM.
S7366	LY2119620	LY2119620 ist ein spezifischer und allosterischer Agonist menschlicher M2- und M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptoren.
E0755	Guvacoline hydrochloride	Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) ist ein Pyridinalkaloid, das in Areca triandra vorkommt und als vollständiger Agonist sowohl an atrialen als auch an ilealen Muskarinrezeptoren wirken kann.
E4714	Xanomeline	Xanomeline (LY-246708) ist ein selektiver Agonist des muskarinischen Typ-1-Rezeptors (M(1)-Rezeptor) und des muskarinischen Typ-4-Rezeptors (M(4)). Es erhöht die neuronale Erregbarkeit und hemmt Verhaltensweisen, die durch D-Amphetamin und (-)-Apomorphin induziert werden.
S4072	Decamethonium Bromide	Decamethonium Bromide ist ein nikotinischer AChR-Partialagonist und ein neuromuskuläres Blockademittel.
S9789	JHU37152	JHU37152 ist ein Agonist der Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) mit einem Ki von 1,8 nM und 8,7 nM für menschliche muskarinische Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) und hM4Di in vitro. Die EC50-Werte betragen 5 nM und 0,5 nM für hM3Dq bzw. hM4Di in fluoreszenten und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen.
S9790	JHU37160	JHU37160 ist ein Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)-Agonist mit Ki-Werten von 1,9 nM und 3,6 nM für menschliche muskarinische Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) bzw. hM4Di in vitro. Die EC50-Werte betragen 18,5 nM und 0,2 nM für hM3Dq und hM4Di in fluoreszierenden und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen.
S2957	Encenicline (EVP-6124) hydrochloride	Encenicline (EVP-6124) hydrochloride ist ein selektiver partieller Agonist des α7-Nikotinacetylcholinrezeptors, der die Gedächtnisleistung durch Potenzierung der Acetylcholinantwort von α7-Nikotinacetylcholinrezeptoren verbessert.
E0176	Dinotefuran	Dinotefuran (MTI-446), ein Neonicotinoid, ist ein wirksamer nAChRs-Agonist mit einem EC50 von 7,8 μM und zeigt eine hohe insektizide Aktivität auf Da2b2-Hybrid-nAChRs.
S0457	DREADD agonist 21	DREADD agonist 21 ist ein potenter Agonist der humanen muskarinischen Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) mit einer EC50 von 1,7 nM.
S6795	VU0357017 Hydrochloride	VU0357017 Hydrochlorid (CID-25010775) ist ein potenter, hochselektiver und ZNS-gängiger Agonist von M1, einem Subtyp der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChRs). VU0357017 Hydrochlorid scheint an einer allosterischen Stelle zu wirken, um den Rezeptor mit einer EC50 von 477 nM und einem Ki von 9,91 μM zu aktivieren.
E5819^New	Clozapine N-oxide dihydrochloride	Clozapine N-oxide dihydrochloride ist ein primärer Metabolit von Clozapin. Es wirkt als Agonist für menschliche muskarinische Designer-Rezeptoren DREADD mit einem pEC50 von 8,31 für den M1 DREADD.
S1356	Levetiracetam (UCB-L059)	Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) ist ein Antikonvulsivum, das zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt wird, und ein Agonist von muscarinic acetylcholine receptors (mAChR). Diese Verbindung moduliert auch den präsynaptischen P/Q-Typ spannungsabhängigen calcium (Ca2+) channel.	Front Neurosci, 2023, 17:1336026 bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574 Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329