nur für Forschungszwecke

Pilocarpine HCl AChR Agonist

Kat.-Nr.S4231

Pilocarpine HCl (NSC 5746) ist ein selektiver muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Agonist, der zur Erzeugung eines experimentellen Epilepsiemodells verwendet wird.

Pilocarpine HCl AChR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 244.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.6621%

99.6621

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	244.72	Formel	C₁₁H₁₆N₂O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	54-71-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 5746 HCl			Smiles	CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

DMSO : 49 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.450mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mAChR
In vitro	Pilocarpine ist ein parasympathomimetisches Alkaloid, das aus den Blättern tropisch-amerikanischer Sträucher der Gattung Pilocarpus gewonnen wird. Es ist ein nicht-selektiver muskarinischer Rezeptoragonist im parasympathischen Nervensystem, der therapeutisch am muskarinischen Acetylcholinrezeptor M3 aufgrund seiner topischen Anwendung, z.B. bei Glaukom und Xerostomie, wirkt. Pilocarpine wirkt auf einen Subtyp des muskarinischen Rezeptors (M3), der auf dem Iris-Sphinktermuskel gefunden wird, wodurch der Muskel kontrahiert und eine Miosis auslöst. Pilocarpine wirkt auch auf den Ziliarmuskel und bewirkt dessen Kontraktion. Wenn der Ziliarmuskel kontrahiert, öffnet er das Trabekelwerk durch erhöhte Spannung am Skleralsporn. Diese Wirkung erleichtert die Rate, mit der Kammerwasser das Auge verlässt, um den intraokularen Druck zu senken. In der Augenheilkunde wird Pilocarpine auch verwendet, um die Möglichkeit einer Blendung bei Nacht durch Lichter zu reduzieren, wenn der Patient eine Implantation phaker Intraokularlinsen erhalten hat; die Verwendung von Pilocarpine würde die Größe der Pupillen reduzieren und diese Symptome lindern. Die gebräuchlichste Konzentration für diese Anwendung ist Pilocarpine 1 %, die schwächste Konzentration. Pilocarpine wird auch zur Behandlung von Mundtrockenheit (Xerostomie) eingesetzt, die beispielsweise als Nebenwirkung einer Strahlentherapie bei Kopf- und Halskrebs auftreten kann. Pilocarpine stimuliert die Sekretion großer Mengen Speichel und Schweiß.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8028781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920179/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05506137	Not yet recruiting	Xerostomia\|Dry Mouth	Maastricht University Medical Center\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development	January 2023	Phase 3
NCT05564832	Recruiting	Near Vision	Shahid Beheshti University of Medical Sciences	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05006898	Completed	Presbyopia	Optall Vision	June 1 2020	Phase 1
NCT04005079	Withdrawn	Open Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Montefiore Medical Center	June 5 2019	Phase 3
NCT03912792	Withdrawn	XLHED	Dermelix Biotherapeutics LLC.	June 28 2019	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):