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PNU 282987 HCl AChR Agonist

Name: PNU 282987 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5930
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5930

PNU 282987 ist ein potenter Agonist von α7-haltigen neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptoren mit einem Ki-Wert von 26 nM für den Rattenrezeptor.

PNU 282987 HCl AChR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 301.21

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Qualitätskontrolle

Charge: S593001 DMSO]46 mg/mL]false]Water]11 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false Reinheit: 99.82%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.82

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	301.21	Formel	C₁₄H₁₈Cl₂N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	123464-89-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN2CCC1C(C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 46 mg/mL (152.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 11 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	rat α7 nAChR 26 nM(Ki) 5-HT3 receptor 930 nM(Ki)
In vitro	PNU282987 zeigt eine hohe Affinität für den Ratten-α7-nAChR (Ki = 26 nM) und Aktivität am α7-5-HT3-Chimär (EC50 = 128 nM) und zeigte eine vernachlässigbare Blockade von α1β1γδ- und α3β4-nAChRs (≥60 μM). Es ist bei allen getesteten Monoamin-, Muskarin-, Glutamat- und GABA-Rezeptoren bei einer Konzentration von 1 μM inaktiv, außer bei 5-HT3-Rezeptoren (Ki = 930 nM). PNU-282987 verstärkt die GABAerge synaptische Aktivität im Hippocampus in vitro.
In vivo	PNU-282987 kehrt das Amphetamin-induzierte Gating-Defizit bei Amphetamin-behandelten Ratten um.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15523001/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):