Name: Varenicline Tartrate (CP 526555-18)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1440
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	361.35	Formel	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	375815-87-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Chantix, Champix,CP 526555-18			Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (44.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Water : 72 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (2.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.05mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	Varenicline ist ein partieller Agonist mit 45 % der maximalen Wirksamkeit von Nikotin an alpha4beta2 nAChRs in HEK-Zellen, die nAChRs exprimieren. Varenicline ist ein potenter, partieller Agonist an alpha4beta2-Rezeptoren mit einem EC50 von 2,3 mM und einer Wirksamkeit (relativ zu Acetylcholin) von 13,4 %. Varenicline hat eine geringere Potenz und höhere Wirksamkeit an alpha3beta4-Rezeptoren mit einem EC50 von 55 mM und einer Wirksamkeit von 75 %.
In vivo	Varenicline hat eine signifikant geringere (40-60 %) Wirksamkeit als Nikotin bei der Stimulierung der [(3)H]-Dopaminfreisetzung aus Rattenschnitte in vitro und bei der Erhöhung der Dopaminfreisetzung aus dem Nucleus accumbens von Ratten in vivo, während es potenter ist als Nikotin. Varenicline dämpft die Nikotin-induzierte Dopaminfreisetzung wirksam auf das Niveau der Wirkung von Varenicline allein, was mit einem partiellen Agonismus übereinstimmt. Varenicline reduziert die Nikotin-Selbstverabreichung bei Ratten und unterstützt niedrigere Bruchpunkte der Selbstverabreichung als Nikotin. Varenicline reduziert dosisabhängig die Nikotin-Selbstverabreichung und dämpft sowohl die durch Nikotin-Prime als auch durch kombinierten Nikotin-Prime plus Nikotin-gepaarten Hinweis induzierte Wiedereinsetzung. Varenicline, ein partieller Agonist an den alpha4beta2 nAChRs, reduziert die Nikotinaufnahme und wurde kürzlich als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung zugelassen. Varenicline reduziert selektiv das Ethanol-, aber nicht das Saccharin-Suchverhalten unter Verwendung eines operanten Selbstverabreichungsparadigmas und verringert auch den freiwilligen Ethanol-, aber nicht den Wasserkonsum bei Tieren, die 2 Monate vor der Varenicline-Behandlung chronisch Ethanol ausgesetzt waren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) AChR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.35