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JHU37152 AChR Agonist

Name: JHU37152
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9789
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9789

JHU37152 ist ein Agonist der Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) mit einem Ki von 1,8 nM und 8,7 nM für menschliche muskarinische Acetylcholin-M3-Rezeptoren (hM3Dq) und hM4Di in vitro. Die EC50-Werte betragen 5 nM und 0,5 nM für hM3Dq bzw. hM4Di in fluoreszenten und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen.

JHU37152 AChR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 358.84

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Qualitätskontrolle

Charge: S978901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	358.84	Formel	C₁₉H₂₀ClFN₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2369979-67-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=CC=CC(=C24)F)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	hM4Di (Cell-free assay) 0.5 nM(EC50) hM3Dq (Cell-free assay) 1.8 nM(Ki) hM3Dq (Cell-free assay) 5 nM(EC50) hM4Di (Cell-free assay) 8.7 nM(Ki)
In vitro	Diese Verbindung ist ein potenter DREADD-Agonist mit hoher Potenz und Wirksamkeit in fluoreszierenden und BRET-basierten Assays in HEK-293-Zellen, wobei in nicht transfizierten HEK-293-Zellen keine Reaktionen beobachtet werden.
In vivo	JHU37152 zeigt eine hohe In-vivo-DREADD-Potenz. Diese Verbindung zeigt eine selektive [3H]Clozapin-Verdrängung von DREADDs in Hirngewebe von WT- und D1-DREADD-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):