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AChR Agonisten | AChR Antagonists

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S2497 Pancuronium dibromide Pancuronium dibromide ist ein kompetitiver nicotinic acetylcholine receptor-Antagonist, der als Muskelrelaxans verwendet wird.
Nat Commun, 2025, 16(1):7764
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Imaging Neurosci (Camb), 2024, 2imag-2-00314
S2508 Scopolamine (LSM-4015) HBr Scopolamine HBr (LSM-4015, NSC 61806, (-)-Scopolaminhydrobromid, Hyoscinhydrobromid, Scopinhydrobromid) ist ein kompetitiver muscarinic acetylcholine receptor-Antagonist mit einer IC50 von 55,3 nM.
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Zool Res, 2023, 44(4):712-724
Exp Ther Med, 2020, 20(4):3625-3632
S1978 Methscopolamine Methscopolamine ist ein muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Blocker.
Mol Brain, 2021, 14(1):113
Mol Neurobiol, 2020, 10.1007/s12035-020-02175-y
Neuropharmacology, 2019, 146:252-263
S3144 Darifenacin HBr Darifenacin HBr (UK-88525) ist ein selektiver M3-Muskarinrezeptor-Antagonist mit einem pKi von 8,9.
AAPS PharmSciTech, 2024, 25(7):204
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
JCI Insight, 2017, 2(3):e89780
S1683 Ipratropium Bromide Ipratropium Bromide ist ein Antagonist von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren vom Typ M3, der zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird.
Int Forum Allergy Rhinol, 2020, 10(2):233-242
Anal Chem, 2019, 91(18):11888-11896
S2549 Trospium chloride Trospium chloride ist ein kompetitiver muskarinischer cholinerger Rezeptorantagonist.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
FEBS Lett, 2020, 10.1002/1873-3468.14015
S4713 Atropine Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine) ist ein kompetitiver muscarinischer Acetylcholinrezeptor (mAChR) Antagonist mit Anti-Myopie-Effekt.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
iScience, 2023, 26(3):106241
S1754 Oxybutynin Oxybutynin ist ein kompetitiver Antagonist der M1-, M2- und M3-Subtypen des muskarinischen Acetylcholinrezeptors und wird zur Linderung von Harn- und Blasenbeschwerden eingesetzt.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.08.531806
S3048 Solifenacin succinate Solifenacin succinate (YM905) ist ein harnwegsantispasmodisches Mittel der antimuskarinischen Klasse.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4024 Homatropine Methylbromide Homatropine Methylbromide ist ein muskarinischer AChR-Antagonist und hemmt die muskarinischen Endothel- und glatten Muskelrezeptoren von WKY-E und SHR-E mit einer IC50 von 162,5 nM bzw. 170,3 nM.
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4027 Flavoxate HCl Flavoxate (NSC-114649) ist ein muskarinischer AChR-Antagonist mit einer IC50 von 12,2 μM.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S9326 Scopolamine Scopolamine (Skopolamin) ist ein Tropanalkaloid, das aus Pflanzen der Nachtschattengewächse, insbesondere Hyoscyamus niger und Atropa belladonna, gewonnen wird und anticholinerge, antiemetische und schwindelhemmende Eigenschaften besitzt.
Immunity, 2024, 57(2):364-378.e9
E7262 Darifenacin Darifenacin (UK-88525) ist ein selektiver und oral aktiver Antagonist des M3-Muskarinrezeptors (M3R) mit einem pKi von 8,86. Es zeigt Wirksamkeit bei überaktiver Blase, teilweise aufgrund der Desensibilisierung der afferenten Blase. Es zeigt auch Potenzial bei der Vorbeugung von Leberschäden und der Hemmung des Wachstums von Darmkrebs in In-vitro- und In-vivo-Modellen.
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S4660 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn) ist ein muskarinischer Antagonist, der als Spasmolytikum, bei einigen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts und zur Reduzierung der Speichelsekretion bei einigen Anästhetika eingesetzt wird.
J Clin Med, 2022, 11(9)2307
S3117 Oxybutynin hydrochloride Oxybutynin (MJ4309-1) ist ein anticholinergisches Medikament zur Linderung von Harn- und Blasenbeschwerden.
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S2547 Tiotropium Bromide hydrate Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) ist ein Monohydrat von Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium), das ein Anticholinergikum und Bronchodilatator sowie ein Muskarinrezeptor-Antagonist ist.
S5873 Scopolamine HBr trihydrate Scopolamin HBr ist ein kompetitiver muskarinischer Acetylcholinrezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 55,3 nM.
S9847New Methyllycaconitine citrate (MLA) Methyllycaconitine citrate (MLA), das Citratsalz von Methyllycaconitine, ist ein Norditerpenoidalkaloid, das aus Samen von Delphinium brownii isoliert wird. Es wirkt als selektiver Antagonist des α7 neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptors (α7nAChR) und zeigt Potenzial als Arzneimittelkandidat für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit.
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959) ist sowohl ein muskarinischer Rezeptor-Antagonist als auch ein β2-Adrenozeptor-Agonist mit Ki von 1,4 nM, 1,3 nM und 3,7 nM für hM2-, hM3-Muskarinrezeptoren bzw. hβ2-Adrenozeptoren.
S5480 Clidinium Bromide Clidinium Bromide (Ro 2-3773) ist ein anticholinerges Medikament.
S6985 Varenicline Varenicline (CP 526555) ist hochselektiv und blockiert α4β2-Rezeptoren stärker als andere gängige nikotinische Rezeptoren (>500-fach α3β4, >3.500-fach α7, >20.000-fach α1βγδ) oder nicht-nikotinische Rezeptoren und Transporter (>2.000-fach). Diese Verbindung wirkt auch als Agonist von 5-HT3-Serotoninrezeptoren.
S4025 Homatropine Bromide Homatropine Bromide ist ein muskarinischer AChR-Antagonist, der muskarinische Endothel- und glatte Muskelrezeptoren von WKY-E und SHR-E mit einer IC50 von 162,5 nM bzw. 170,3 nM hemmt.
S5238 Solifenacin (YM905) Solifenacin (YM905) ist ein kompetitiver Muskarinrezeptor-Antagonist. Die Bindung von Acetylcholin an diese Rezeptoren, insbesondere an den M3-Rezeptor-Subtyp, spielt eine entscheidende Rolle bei der Kontraktion der glatten Muskulatur.
S5258 Revefenacin Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) ist ein potenter, lungen-selektiver, langwirksamer Muskarin-Antagonist, der zur Behandlung von Atemwegserkrankungen eingesetzt werden könnte.
S2054 Orphenadrine Citrate Orphenadrine Citrate ist ein Skelettmuskelrelaxans, das im zentralen Nervensystem wirkt, um seine muskelentspannende Wirkung zu entfalten.
E6073New Solifenacin hydrochloride Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) ist ein Antagonist des Muskarinrezeptors, der zur Behandlung einer überaktiven Blase eingesetzt wird. Es weist in Radioliganden-Bindungstests pKi-Werte von ca. 7,6, 6,9 bzw. 8,0 für die muskarinischen Rezeptoren M1, M2 und M3 auf.
S4034 Diphemanil Methylsulfate Diphemanil Methylsulfate ist ein quaternäres anticholinerges Ammoniumsalz, das muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAchR) bindet.
E6020 (±)-Darifenacin Darifenacin [(±)-UK-88525] ist ein potenter, spezifischer und kompetitiver M3-selektiver Rezeptor-Antagonist (M3 SRA), der eine hohe Affinität und Selektivität für den M3-Rezeptor gezeigt hat. Er verbessert signifikant die wichtigsten Symptome einer überaktiven Blase (OAB) mit nachgewiesener Wirksamkeit, Verträglichkeit und Sicherheit.
S4143 Pentoxyverine Citrate Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) ist ein Antitussivum (Hustenstiller), das häufig bei Husten im Zusammenhang mit Krankheiten wie Erkältungen eingesetzt wird.
E3116 Acanthopanax Senticosus Extract Acanthopanax Senticosus Extract wird aus Acanthopanax Senticosus gewonnen, der duale Effekte der Kontraktion über muskarinische ACh-Rezeptoren (mAChRs) und eine direkte Entspannung der Dünndarmfunktion von Mäusen aufweist, und sein entspannender Effekt könnte bei der Behandlung von Durchfallsymptomen nützlich sein, was zu einer Zunahme der parasympathischen Nervenaktivitäten führt.
S5777 Ipratropium bromide monohydrate Ipratropium bromide (Atrovent, Sch 1000) monohydrate ist ein Antagonist von muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) mit einer IC50 von 2,9 nM, 2,0 nM und 1,7 nM für M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
S9459 Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride ist ein oral aktiver, nicht-selektiver, nicht-kompetitiver nAChR(nicotinic acetylcholine receptors) Antagonist. Es ist auch ein Ganglienblocker und kann die Blut-Hirn-Schranke überwinden. Es kann in der Forschung von neuropsychiatrischen Störungen, Hypertonie und im Bereich der Antidepressiva eingesetzt werden.
E0829 Nitrocaramiphen hydrochloride Nitrocaramiphen hydrochloride ist ein Antagonist des muskarinischen Acetylcholinrezeptors M1 (mAChR M1), der die hyperpolarisierende Wirkung von Muscarin vollständig aufheben kann.
S3701 Benactyzine hydrochloride Benactyzine hydrochloride ist ein zentral wirkender Muskarin-Antagonist. Es wird als Antidepressivum bei der Behandlung von Depressionen und damit verbundenen Angstzuständen eingesetzt.
S5699 Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine) ist ein muskarinischer Antagonist, der zur Untersuchung der Bindungseigenschaften von muskarinischen cholinergen Rezeptoren verwendet wird.
S4623 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) ist eine Art von muskarinischem cholinergem Rezeptor-Antagonisten mit antispasmodischer Aktivität.
S4069 Hexamethonium Dibromide Hexamethonium Dibromide ist ein selektiver Antagonist des nikotinischen AChR vom neuronalen Typ in Ganglien.
S3735 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide(GSK573719A) ist ein langwirksamer Muskarin-Antagonist, der für die Erhaltungstherapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) zugelassen ist.
S4834 Propantheline bromide Propantheline bromide (Pro-Banthine, Neometantyl, Neopepulsan) ist ein muskarinischer Antagonist, der zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen, die mit Darmkrämpfen verbunden sind, und zur Verringerung von Sekreten während der Anästhesie eingesetzt wird.
S4992 Nanofin Nanofin (2,6-Dimethylpiperidin, Lupetidin, Naniopinum) ist ein Ganglienblocker-Alkaloid mit einer antagonistischen Wirkung auf nikotinische Acetylcholinrezeptoren. Es hat eine blutdrucksenkende Wirkung, die bei leichter bis mittelschwerer Hypertonie eingesetzt wird.
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) ist ein trizyklisches Quinolizidin-Alkaloid mit entzündungshemmenden Eigenschaften. Es bindet mit einer Kd von 50 nM an nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) aus den optischen Ganglien von Tintenfischen. Diese Verbindung reduziert signifikant die Myeloperoxidase (MPO)-Aktivität und blockiert die Aktivierung von NF-κB durch Hemmung der IκB- und IKK-Phosphorylierung.
S5921 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate ist ein Antagonist von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren mit Ki-Werten von 1,62, 27,5 und 2,63 nM für M1-, M2- bzw. M3-Rezeptoren.
S4292 Diphenidol HCl Diphenidol HCl (Diphenidolhydrochlorid) ist ein potenter Antagonist des muskarinischen M2- und M3-Rezeptors mit einem pKb von 6,72 bzw. 7,02, der zur Behandlung von Erbrechen und Schwindel eingesetzt wird.
S1913 Tropicamide Tropicamide (Ro 1-7683) ist ein Anticholinergikum und ein Muskarinrezeptor-Subtyp-M4-bevorzugter Antagonist mit einer IC50 von 8,0 nM.
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate ist ein kompetitiver Antagonist für den muscarinischen Acetylcholinrezeptor, der verwendet wird, um die Speichelproduktion und die Sekretion der Atemwege vor einer Operation zu verringern.
Neurosci Bull, 2023, none
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930) ist ein 5-HT3 receptor-Antagonist und α7-nicotinic receptor-Agonist mit einem IC50-Wert von 70,1 ± 0,9 nM für den 5-HT3 receptor.
Chin Med, 2024, 19(1):87
Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S4931 Propiverine hydrochloride Propiverine ist ein anticholinerges Medikament zur Behandlung von überaktiver Blase und Harninkontinenz. Propiverine ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist mit zusätzlichen Eigenschaften, d. h. einer Blockade von L-Typ-Ca2+-Kanälen.
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine) ist ein Antihistaminikum und Anticholinergikum.