Name: PHT-427
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1556
Rating: 5 (19 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.61	Formel	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1191951-57-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CS-0223			Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Akt 2.7 μM(Ki) PDPK1 5.2 μM(Ki)
In vitro	PH-427 ist ein Pleckstrin-Homologie-Domänen-Inhibitor von Akt/PDPK1. Diese Verbindung reduziert signifikant Phospho-Ser241-PDPK1 und Phospho-Thr308-Akt in PC-3 Prostatakrebszellen bei 10 μM, was zeigt, dass sie sowohl Akt als auch PDPK1 hemmen kann. Sie hemmt auch die Translokation der Akt- und PDPK1-PH-Domänen in der Plasmamembran. Diese Chemikalie induziert Apoptose und hemmt die AKT-Phosphorylierung mit einer IC50 von 8,6 μM (in BxPC-3-Zellen), hauptsächlich an ihrem Ser473-Rest und weniger stark an Thr308, ohne die Gesamt-Akt-Proteinexpression zu beeinflussen. Sie zeigt auch eine Antiproliferation in Panc-1-Zellen mit einer IC50 von 65 μM.
Kinase-Assay	Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) Spektroskopie-Bindungsassays
Kinase-Assay	Alle Interaktionsanalysen werden mit einem Biacore 2000, der Biacore 2000 Control Software v3.2 und der BIAevaluation v4.1 Analysesoftware durchgeführt. Die PH-Domänen-GST-Fusionsproteine (Akt1, IRS1 und PDK1) werden auf einem CM5-Sensorchip unter Verwendung von Biacores Amine Coupling Kit bis zu einem Wert von 10.000 Response Units (RUs) immobilisiert. Kleinmolekül-Analyten in Konzentrationen von 0,1 bis 10 × dem vorhergesagten KD werden mit einer hohen Flussrate (30μL/min) injiziert. DMSO-Konzentrationen in allen Proben und im Laufpuffer betragen 1% (v/v) oder weniger.
In vivo	PHT-427 zeigt eine große Antitumoraktivität in BxPC-3-Pankreas-, MCF-7-Brust- und A-549-NSCL-Krebs-Xenograft-Modellen. Diese Verbindung führt bei Dosen von 125 bis 250 mg/kg zu einer bis zu 80%igen Hemmung des Tumorwachstums in BxPC-3.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PHT-427 Akt Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.61