PRMT Inhibitoren | PRMT Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8479	LLY-284	LLY-284 ist das Diastereomer von LLY-283, einer potenten und selektiven SAM-kompetitiven chemischen Sonde für PRMT5. Diese Verbindung ist viel weniger aktiv als LLY-283 und kann als Negativkontrolle dafür verwendet werden.
E1871^New	TNG-462	TNG-462 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Methylthioadenosin (MTA)-kooperativen PRMT5. Er zeigt eine signifikante Antitumoraktivität, einschließlich dauerhafter Regressionen und vollständiger Remissionen, gegen Methylthioadenosin-Phosphorylase (MTAP)-Mangel und/oder Methylthioadenosin (MTA)-Akkumulation in soliden Tumoren.
E1600	AMG 193	AMG-193 ist ein oral aktiver und MTA-kooperativer Inhibitor von PRMT5 mit potenter biochemischer und zellulärer Aktivität. AMG-193, in Kombination mit MTA, zielt selektiv auf das Wachstum MTAP-defizienter Tumorzellen ab und hemmt es durch Unterdrückung von PRMT5 mit einer IC50 von 0,107 μM, während normale Zellen, die Wildtyp-MTAP besitzen, verschont bleiben. AMG-193 zeigt auch Antitumoraktivität.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (Verbindung 3) ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor menschlicher Typ-I-Proteinarigninmethyltransferasen (PRMT) mit IC50-Werten von 30, 119, 83, 4 und 5 nM für PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 bzw. PRMT8.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) ist ein potenter Inhibitor von PRMT5 mit einem Ki von 0,06 nM. Er zeigt antiproliferative Aktivität und eine signifikante orale Antitumorwirkung in Mausmodellen, die patientenabgeleitete Xenotransplantate (PDX) verwenden.
S0184	XY1	XY1 ist ein inaktives, eng verwandtes Analogon von SGC707, das als negative Kontrolle für SGC707 verwendet werden kann. SGC707 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver allosterischer Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 3 (PRMT3) mit IC50 und Kd von 31 nM bzw. 53 nM.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase CARM1 (PRMT4) mit einer IC50 von 12,3 μM. Es unterdrückt wirksam das Wachstum von Brustkrebszellen sowohl in vitro als auch in vivo und kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
E4701	CMP-5	CMP5 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor von PRMT5. Es blockiert selektiv S2Me-H4R3 durch Hemmung der PRMT5-Methyltransferase-Aktivität auf Histonpräparaten. Es zeigt auch Potenzial für die Forschung zur Behandlung von EBV+-Lymphomen und anderen B-Zell-NHL-Subtypen.
E1658	PRT543	PRT543 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit breiter Antitumoraktivität in vitro und in vivo. Es hemmt auch die Methyltransferase-Aktivität des PRMT5/MEP50-Komplexes mit einem IC50-Wert von 10,8 nM.
E1429	T1-44	T1-44 ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). Es zeigt Antitumoraktivität bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PRMT5-Inhibitor mit einem K_i von 5 nM und einer mehr als 20.000-fachen Selektivität gegenüber anderen PMTs.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Typ-I-PRMT-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM und 5 nM für PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 bzw. PRMT8.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) ist ein potenter selektiver Inhibitor der Arginin-Methyltransferase PRMT5 mit einer IC50 von 4 nM.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178) ist ein PRMT5-Inhibitor mit hoher Selektivität und Potenz (subnanomolarer Bereich, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) unter verschiedenen In-vitro- und zellulären Bedingungen, gepaart mit günstigen pharmakokinetischen und Sicherheitseigenschaften.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1 ist ein potenter und spezifischer Histone Methyltransferase (HMT) Inhibitor mit einer IC50 von 3,0 μM und 8,8 μM für Hefe Hmt1p bzw. humanes PRMT1.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver allosterischer Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 3 (PRMT3) mit IC50 und K_d von 31 nM bzw. 53 nM.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer PRMT6-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085 ist ein potenter und selektiver Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 50 nM und >100-facher Selektivität gegenüber anderen PRMTs.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver PRMT5-Inhibitor zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 ist ein potenter und spezifischer Histone Methyltransferase (HMT) Inhibitor mit einer IC50 von 3,0 μM und 8,8 μM für Hefe Hmt1p bzw. humanes PRMT1.