Name: SGC707
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7832
Rating: 5 (6 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	298.34	Formel	C₁₆H₁₈N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1687736-54-4	SDF herunterladen SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (201.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (20.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (5.03mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT3 31 nM PRMT3 53 nM(Kd)
In vitro	In Zellen bindet SGC707 an PRMT3 und reduziert die PRMT3-abhängige H4R3me2a. Diese Verbindung stabilisiert auch PRMT3 in HEK293- und A549-Zellen mit EC50-Werten von 1,3 μM bzw. 1,6 μM.
Kinase-Assay	PRMT3 biochemischer Assay
Kinase-Assay	Ein Radioaktivitäts-basierter Assay wird optimiert und verwendet, um die Hemmung von PRMT3 in vitro zu bestimmen. In einem Szintillationsnäherungsassay (SPA) diente tritiertes S-Adenosylmethionin (³H-SAM) als Methylgruppen-Donator, um biotinyliertes Histonpeptid-Substrat zu methylieren. Nach Abschluss der Reaktion wird die Reaktionsmischung in die Vertiefungen einer Streptavidin-/Szintillator-beschichteten Mikroplatte überführt. Die an Streptavidin gebundenen biotinylierten Peptide bringen das eingebaute ³H-Methyl und den Szintillator in enge Proximität. Die Menge des methylierten Peptids wird durch Verfolgung der Radioaktivität (Counts per Minute) quantifiziert, gemessen mit dem TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. Aufgrund der sehr sauren Natur der ³H-SAM-Lösung wird nicht-tritiertes (kaltes) SAM verwendet, um die Reaktionen zu ergänzen. Als Substrat wird das C-terminal biotinylierte Peptid verwendet, das aus den ersten 24 Aminosäureresten des Histons H4 (H4 1-24) besteht. Die typische Assay-Mischung enthielt 0,01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0,3 µM B-H4 1-24 und 28 µM (5 µM ³H-SAM plus 23 µM kaltes SAM) SAM in 20 mM Tris-HCl (pH 7,5) und einem Endvolumen von 20 µL. Die IC50-Werte werden bei Km-Konzentrationen beider Substrate durch Titration dieser Verbindung in der Reaktionsmischung in einem Bereich zwischen 2000-0,2 nM bestimmt.
In vivo	Bei männlichen CD-1-Mäusen zeigt SGC707 (30 mg/kg, i.p.) eine gute Plasmaexposition über 6 Stunden mit einem Spitzenplasmaspiegel von 38000 nM, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung für Tierstudien geeignet ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGC707 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 298.34

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support